通过结构分析发现,该抑制剂BBO-8520结合在Switch-II/Helix3口袋中,共价修饰靶标半胱氨酸并禁用效应因子与KRASG12C(ON)的结合。随后在体外实验中发现,BBO-8520在生长因子激活状态下表现出强大的信号抑制作用,而目前的针对(OFF)抑制剂...
BBO-8520, KRAS G12C 抑制剂化学性质 沸点: 855.8±75.0 °C(predicted) 密度: 1.50±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted) 酸度系数(pKa): 8.93±0.70(predicted) 形态: Solid 颜色: White to off-white 安全信息BBO-8520, KRAS G12C 抑制剂性质、用途与生产工艺 BBO-8520, ...
通过结构分析发现,该抑制剂BBO-8520结合在Switch-II/Helix3口袋中,共价修饰靶标半胱氨酸并禁用效应因子与KRASG12C(ON)的结合。随后在体外实验中发现,BBO-8520在生长因子激活状态下表现出强大的信号抑制作用,而目前的针对(OFF)抑制剂...
通过结构分析发现,该抑制剂BBO-8520结合在Switch-II/Helix3口袋中,共价修饰靶标半胱氨酸并禁用效应因子与KRASG12C (ON) 的结合。随后在体外实验中发现,BBO-8520在生长因子激活状态下表现出强大的信号抑制作用,而目前的针对 (OFF) 抑制剂几乎没有可测量的活性。同时,在体内实验中,BBO-8520表现出快速的靶向作用和...