CPRC的特点是AR和ARv7的表达增加导致AR信号的异常重新激活,ARv7是一种结构性活跃的LBD缺陷变体,与不良预后和治疗耐药有关。因此,识别可以同时靶向ARf1和ARv7的药物可能提供一种克服ENZR的新方法。在本研究中,我们提供了小分子LLU 206作为一种新的ARf1/ARv7抑制剂在前列腺癌中固有和获得性ENZR的临床前证明。 一...
优选化合物27c能结合AR-NTD区,并选择性降解AR/AR-V7,而不影响核受体ER、MR;且在AR-V7阳性细胞系22RV1和移植瘤中均表现出优于恩杂鲁胺的抗肿瘤效果。本研究为靶向AR-V7的药物研发提供了新的思路和策略。 示意图 此外,该团队近期还在Jo...
近日,知名药学综合学术期刊Acta Pharmaceutica Sinica B (IF:14.903) 发表了我院吴红茜副研究员合作发表的关于新型AR抑制剂治疗耐药性前列腺癌的最新研究论文“A novel inhibitor of ARfl and ARv7 induces protein degradation to over...
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9月19日,安斯泰来(Astellas)宣布,中国国家药监局药品审评中心(CDE)已受理恩扎卢胺软胶囊(商品名为安可坦)的新适应症上市申请,用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)。公开资料显示,恩扎卢胺是一款特异性雄激素受体(AR)抑制剂,此前已在中国获批治疗去势抵抗性前列腺癌。本次申请也是恩扎卢胺在中国晚期前列腺癌治疗...
这个时候,AR抑制剂闪亮登场。 作为新一代口服雄激素受体抑制药,阿帕鲁胺也是首个经美国食品药品监督管理局(FDA)批准的用于非转移性去势抵抗性前列腺癌的疗法。阿帕鲁胺印度版价格让众多患者魂牵梦萦,根据最新的信息显示,一盒规格为60mg*120粒的大约在4900元左右。