总之,我们的研究结果表明LLU-206可以通过ARfl/ARv7异源二聚体和蛋白质降解的双靶向作用有效抑制ARfl/ARv7驱动的CRPC,为设计新一代AR抑制剂以克服ARfl/ARv7驱动的CRPC提供了新的见解。 论文ID 题目:A novel inhibitor of ARfl and ARv7 induces protein degradation to overcome enzalutamide resistance in advanc...
优选化合物27c能结合AR-NTD区,并选择性降解AR/AR-V7,而不影响核受体ER、MR;且在AR-V7阳性细胞系22RV1和移植瘤中均表现出优于恩杂鲁胺的抗肿瘤效果。本研究为靶向AR-V7的药物研发提供了新的思路和策略。 示意图 此外,该团队近期还在Jo...
AR-V7抑制剂[发明专利] 优质文献 相似文献组蛋白去乙酰化酶抑制剂CUDC-101对去势抵抗性前列腺癌AR-V7表达的影响 目的 探讨组蛋白去乙酰化酶抑制剂CUDC-101对去势抵抗性前列腺癌(CRPC)雄激素受体剪切变异体7(AR-V7)表达的影响,为临床提供相应的理论参考.方法 2018年1月～2019年6月... ...
近日,知名药学综合学术期刊Acta Pharmaceutica Sinica B (IF:14.903) 发表了我院吴红茜副研究员合作发表的关于新型AR抑制剂治疗耐药性前列腺癌的最新研究论文“A novel inhibitor of ARfl and ARv7 induces protein degradation to over...
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9月19日,安斯泰来(Astellas)宣布,中国国家药监局药品审评中心(CDE)已受理恩扎卢胺软胶囊(商品名为安可坦)的新适应症上市申请,用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)。公开资料显示,恩扎卢胺是一款特异性雄激素受体(AR)抑制剂,此前已在中国获批治疗去势抵抗性前列腺癌。本次申请也是恩扎卢胺在中国晚期前列腺癌治疗...