AR和AR-V7有一些不同之处，导致它们可能对治疗产生不同的反应。这些差异包括：AR和AR-V7在几个氨基酸...
如图2A所示,在超过10μM浓度化合物处理后,AR/AR-V7蛋白水平显著降低,而恩扎鲁胺没有表现出降解活性。化合物27c有效诱导AR/AR-V7蛋白对22RV1细胞的进一步剂量曲线研究显示,27c在20μM时诱导AR和AR-V7几乎完全降解,对AR和AR-V7的...
体内药效方面,在AR-V7突变的22RV1去势小鼠移植瘤模型中,HSK38008剂量依赖性地抑制了肿瘤生长,药效显著优于ARV-110和恩杂鲁胺。 根据药智数据,XTANDI(恩杂鲁胺)的销售额在2017年至2021年一直呈上升趋势,在2021年时比2017年几乎翻了一倍;并且XTANDI在欧美市场是销售额最高的AR抑制剂。不过,在国内的AR抑制剂中,...
药学院博士研究生肖茂旭为第一作者,向华教授/骆国顺副研究员为通讯作者,中国药科大学为通讯单位。 雄激素受体(AR)产生剪接变异体( AR-V7),是抗雄激素药物治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)耐药的重要原因。现有AR拮抗剂和PROTAC降解...
⌈ByDrug医药新闻摘要⌋ 2024-04-24 06:30,精准药物:目前,第二代竞争性AR配体结合结构域(LBD)靶向拮抗剂主要用于CRPC的临床治疗,包括恩扎卢胺和阿帕鲁胺。 尽管这些药物最初有效,耐药性不可避免地产生,已成为抗前列腺癌治疗的挑战。 最初作为CYP17A1抑制剂开发
苯扎鲁胺(ENZ)是第二代雄激素受体(AR)拮抗剂,用于治疗去势抵抗前列腺癌(CRPC),据报道可在开始治疗后一年内延长生存时间。然而,CRPC患者可发生ENZ抵抗(ENZR),其主要原因是AR信号的异常重新激活,涉及全长AR(ARf1)或主要活跃的雄激素受体剪接变异体7(ARv7)和ARf1/ARv7异二聚体的表达增加。目前,CRPC中的ENZR...
作者预计,在晚期前列腺癌患者的序贯评估中纳入 AR-V7 状态和其他生物标志物(例如 AR 突变)将导致更合理地使用现有和未来的治疗方法,显着改善我们患者的预后. 目前的证据支持 AR-V7 状态作为预后生物标志物,也作为 mCRPC 患者的潜在预测生物标志物。 作者预计,在晚期前列腺癌患者的序贯评估中纳入 AR-V7 状态和其他...
作者预计,在晚期前列腺癌患者的序贯评估中纳入 AR-V7 状态和其他生物标志物(例如 AR 突变)将导致更合理地使用现有和未来的治疗方法,显着改善我们患者的预后. 目前的证据支持 AR-V7 状态作为预后生物标志物,也作为 mCRPC 患者的潜在预测生物标志物。作者预计,在晚期前列腺癌患者的序贯评估中纳入 AR-V7 状态和其他...
AR黑鬼和N厂V7绿..AR黑鬼和N厂V7绿鬼。全新出出出。 AR黑鬼16张 NV7绿鬼15张。
CTC– 患者、CTC+/AR-V7– 患者和 CTC+/AR-V7+ 患者的中位 PSA 无进展生存期为 11.3 个月(95% CI,8.7 至 13.8)、6.2 个月(95% CI,5.8 至 7.3) , 和 2.1 个月 (95% CI, 1.9 至 3.1) ( P < .001)。(C)...