细胞有可能产生AR变异体，其中最常见的是经常激活的某种AR变异体，称为AR-V7。
总之,这些数据有力地证实了27c以蛋白酶体依赖的方式选择性降解AR/AR-V7。 图7 先前的一项研究表明,Galeterone通过E3连接酶MDM2诱导AR/AR-V7的降解,据报道,众所周知的MDM2/p53相互作用拮抗剂Nutlin3可以上调MDM2蛋白的表达。因此,为...
药学院博士研究生肖茂旭为第一作者,向华教授/骆国顺副研究员为通讯作者,中国药科大学为通讯单位。 雄激素受体(AR)产生剪接变异体( AR-V7),是抗雄激素药物治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)耐药的重要原因。现有AR拮抗剂和PROTAC降解...
最初作为CYP17A1抑制剂开发的Galeterone后来被发现具有诱导AR/AR-V7降解的能力,但遗憾的是,其特异性有限,降解活性较弱。
译名:一种新的ARF1和ARv7抑制剂诱导蛋白质降解以克服晚期前列腺癌对苯扎鲁胺的耐药性 期刊:Acta Pharmaceutica Sinica B IF:14.903 发表时间:2022.11 通讯作者单位:中国药科大学 DOI号:https://doi.org/10.1016/j.apsb.2022.05.003 主要内容 前列腺癌(PCa)是全球男性癌症相关死亡的第二大原因。根据GLOBOCAN的数据...
本研究发现了新的小分子抑制剂,特别是LX1,可以抑制AR和AR- v7信号基因表达,降低AKR1C3酶活性,可作为晚期前列腺癌治疗药物的潜力。 前列腺癌是男性中最常见的癌症,也是美国癌症相关死亡的第二大原因,这种癌症的主要治疗包括通过雄激素剥夺疗法(ADT)靶向雄激素信号传导。虽然最初有效,但大多数患者最终进展为去势抵抗性...
目前的标准治疗,如雄激素受体(AR)靶向治疗的耐药性的发展,仍然是晚期前列腺癌管理的主要挑战。目前迫切需要针对AR变体(如AR- v7)和甾体原酶(如AKR1C3)等关键耐药驱动因素的新治疗策略,以克服耐药并改善晚期前列腺癌患者的预后。 在这里,研究者设计、合成并表征了一类针对AR/AR变体和AKR1C3途径的新型LX化合物。分...
⚠️Alpha Sv7代这两处是两处缝线 以前的六代是一处缝线 很明显市面货打版的六代 ✅ 正品的...
前列腺癌是一种高度异质性的疾病,各个阶段的预后都大不相同。使用 CellSearch 测定增加的循环肿瘤细胞 (CTC) 计数 (≥ 5) 已被确定为可用于预测生存的标志物之一,其附加值超出了目前可用的预后因素。最近,雄激素受体剪接变体 7 (AR-V7) 检测与去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 患者接受新型雄激素受体信号 (ARS) 抑...
目前的标准治疗,如雄激素受体(AR)靶向治疗的耐药性的发展,仍然是晚期前列腺癌管理的主要挑战。目前迫切需要针对AR变体(如AR- v7)和甾体原酶(如AKR1C3)等关键耐药驱动因素的新治疗策略,以克服耐药并改善晚期前列腺癌患者的预后。 在这里,研究者设计、合成并表征了一类针对AR/AR变体和AKR1C3途径的新型LX化合物。分...