在设计上,NVL-655 兼顾了抗 ALK 活性、脑渗透性、对单一和复合耐药突变的抑制活性,并且可避免 TRK 相关的神经毒性,以应对在三代 ALK-TKI 耐药后无药可用的困局。2023 年 AACR 年会报道的一项体外研究显示,NVL-655 对 ALK 融合及其耐药突变具有强效...
当下,ALK抑制剂成为了继表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)之后非小细胞肺癌(NSCLC)靶向治疗的一个重点领域。 恩沙替尼(Ensartinib)是一款新型ALK抑制剂,在分子水平,恩沙替尼(Ensartinib)对ALK酪氨酸激酶的半数抑制浓度(IC50)为0.16 nmol/L;此外,恩沙替尼(Ensartinib)对所有评估的ALK突变型均有明显...
布格替尼是新一代的酪氨酸激酶( TK)抑制药,对间变性淋巴瘤激酶( ALK+)转移性非小细胞肺癌( NSCLC)患者有显著的疗效,2016年8月30日FDA授予布格替尼对第一代ALK+NSCLC治疗药克唑替尼( crizotinib)已进展或不能耐受的患者以突破性疗法和...
Crizotinib(克里唑替尼)是一种有效的针对ALK(间变淋巴瘤激酶)、ROS1和另一个癌基因受体酪氨酸激酶MET的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其对c-Met和ALK的IC50分别是11 nM 和 24 nM。Crizotinib(克里唑替尼)可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3信号通路来诱导细胞自噬,常用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或...
【阿来替尼新适应症国内获批!重塑ALK阳性早期肺癌治疗格局】2024年7月5日,中国国家药品监督管理局(NMPA)公示信息显示,阿来替尼新适应症获得正式批准,用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的IB期至IIIA期非小细胞肺癌(NSCLC)患者术后辅助治疗。 2018年,阿来替尼在中国获批单药用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转...
ALK抑制剂(ALK-TKI)通过抑制ALK融合蛋白磷酸化发挥抗肿瘤作用。以新一代ALK-TKI为代表的靶向治疗,显著改善ALK阳性NSCLC的生存,成为ALK阳性晚期NSCLC患者的治疗首选。2024版诊疗指南优先推荐阿来替尼、布格替尼、洛拉替尼等第二代ALK抑制剂作为Ⅳ期ALK融合NSCLC患者的一线治疗。
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恩曲替尼 ( Entrectinib ) 是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向治疗携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤。 2019年8月15日,FDA宣布批准Entrectinib(恩曲替尼)上市,用于治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤成人和≥12岁的儿童患者,同时,FDA还批准恩曲替尼...
首个国内研发的新一代NTRK/ROS1多激酶抑制剂 SIM1803-1A片于2021年1月5日在中国完成I期临床试验首例受试者的首次给药。SIM1803-1A片是先声药业有限公司研发的新一代选择性针对TRK A/B/C、ROS1及ALK的多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。该临床研究是SIM1803-1A在实体瘤患者进行的首个人体研究,主要目的是确定SIM...
布加替尼是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。他是二代ALK-TKI中最新上市的药物,2017年4月获得FDA批准应用于克唑替尼耐药的ALK突变阳性非小细胞肺癌的治疗。 布加替尼(Brigatinib)是一种口服的TKIALK抑制剂,克服克唑替尼耐药,总体来说还是可以在一定程度上帮助非小细...