目前,全球范围内已有多款 ALK 抑制剂获批用于 ALK融合阳性 NSCLC 患者。 表1、ALK-TKI 分类 AE:不良反应,CPK:血清肌酸激酶 恩沙替尼是 FDA 批准的肺癌领域首个中国自主创新药物,是经过 NMPA 和 FDA 双重认证的中国原研 ALK-TKI。
对抗靶标耐药机制介导的 ALK-TKI 耐药的策略包括目前正在开发的第四代 TKI 和蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs)。而对于那些由于脱靶 (不依赖于 ALK) 耐药而导致肿瘤进展的患者,选择可能包括针对 ALK 及其他下游或平行途径的联合治疗,如新型抗体药物偶联物或 ALK 抑制剂与化疗和免疫治疗的联合治疗。 图5:克服 ALK 抑...
当下,ALK抑制剂成为了继表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)之后非小细胞肺癌(NSCLC)靶向治疗的一个重点领域。 恩沙替尼(Ensartinib)是一款新型ALK抑制剂,在分子水平,恩沙替尼(Ensartinib)对ALK酪氨酸激酶的半数抑制浓度(IC50)为0.16 nmol/L;此外,恩沙替尼(Ensartinib)对所有评估的ALK突变型均有明显...
ALK抑制剂(ALK-TKI)通过抑制ALK融合蛋白磷酸化发挥抗肿瘤作用。以新一代ALK-TKI为代表的靶向治疗,显著改善ALK阳性NSCLC的生存,成为ALK阳性晚期NSCLC患者的治疗首选。2024版诊疗指南优先推荐阿来替尼、布格替尼、洛拉替尼等第二代ALK抑制剂作为Ⅳ期ALK融合NSCLC患者的一线治疗。 2. 2023年ALK抑制剂销售额达43亿元,二...
布格替尼是新一代的酪氨酸激酶( TK)抑制药,对间变性淋巴瘤激酶( ALK+)转移性非小细胞肺癌( NSCLC)患者有显著的疗效,2016年8月30日FDA授予布格替尼对第一代ALK+NSCLC治疗药克唑替尼( crizotinib)已进展或不能耐受的患者以突破性疗法和...
Crizotinib(克里唑替尼)是一种有效的针对ALK(间变淋巴瘤激酶)、ROS1和另一个癌基因受体酪氨酸激酶MET的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其对c-Met和ALK的IC50分别是11 nM 和 24 nM。Crizotinib(克里唑替尼)可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3信号通路来诱导细胞自噬,常用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或...
【阿来替尼新适应症国内获批!重塑ALK阳性早期肺癌治疗格局】2024年7月5日,中国国家药品监督管理局(NMPA)公示信息显示,阿来替尼新适应症获得正式批准,用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的IB期至IIIA期非小细胞肺癌(NSCLC)患者术后辅助治疗。 2018年,阿来替尼在中国获批单药用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转...
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首个国内研发的新一代NTRK/ROS1多激酶抑制剂 SIM1803-1A片于2021年1月5日在中国完成I期临床试验首例受试者的首次给药。SIM1803-1A片是先声药业有限公司研发的新一代选择性针对TRK A/B/C、ROS1及ALK的多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。该临床研究是SIM1803-1A在实体瘤患者进行的首个人体研究,主要目的是确定SIM...
布格替尼是一种针对ALK和ROS1的下一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。Barossa研究是一项多中心、II期篮子研究,旨在评估布格替尼在ROS1重排实体瘤患者中的疗效。该研究设立了三个队列:队列1纳入未接受过ROS1 TKI治疗的ROS1重排非小细胞肺癌(NSCLC)患者;队列2纳入之前接受过克唑替尼治疗的ROS1重排NSCLC患者;而队列3则纳...