ALK-TKI 均为三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂,其通过与 ALK 融合蛋白激酶域的 ATP 结合口袋竞争性结合,抑制 ALK 活性,阻断下游信号通路的激活,从而发挥抗肿瘤作用。 一代的 TKI 克唑替尼、二代的 TKI 阿来替尼、塞瑞替尼等药物,均为无环...
2、对于IV期驱动基因阳性患者，一线耐药出现寡转移或CNS进展时，原TKI+放疗or换入脑能力更强的新一代TKI；ALK-TKI的成功研发，已将ALK阳性突变的非小细胞肺癌患者生存期延长，但靶向药物永远绕不开耐药的病情进展，ALK阳性NSCLS最常见的病情进展是脑转移，而ALK-TKI与其他靶向药物不同是，除了一代克唑替尼的入脑...
从耐药的分子机制来看,第一代ALK TKI的常见耐药突变以G1269A/F1174X/L1196M等突变为主,第二代ALK TKI对这些突变都能有效的覆盖。而第二代ALK TKI耐药后,以G1202R突变为主,目前较为有效的药物仅有第三代的劳拉替尼,这意味着应用第二代ALK TKI后一旦出现耐药则后续的治疗选择非常少。另外,第二代ALK TKI还...
第二代ALK TKI在克唑替尼耐药患者中活性较好,并改善CNS活性。 部分获批的ALK TKI 第三代ALK TKI 洛拉替尼是第三代、强效、高选择性 ALK/ROS1 TKI,针对早期ALK TKI获得性耐药开发,具有广谱抗ALK激酶耐药突变活性。基于相关研究,洛拉替尼于...
ALK-TKI的问世,为这部分患者带来了疾病慢性化、生存长期化的希望。 克唑替尼是全球范围内首个获批用于ALK+晚期NSCLC治疗的靶向药物。它是一种口服型小分子ATP竞争性的AKL抑制剂,可以抑制c-Met激酶,破坏c-Met的信号转导通路,进而抑制ALK融合基因,达到抑制肿瘤细胞生长的效果[3]。丰富的研究数据为其获批与推广提供...
明志检验提供ALK基因检测服务;同时推出高通量测序服务项目OncoXTM肺癌,一次性检测肺癌相关的42个基因,全面涵盖目前现有靶向药物、化疗药物、临床试验药物,为临床的精准靶向药物匹配、分子分型、耐药监测、预后评估、疗效及复发监控等提供全面准确的参考信息,为肺癌患者提供最佳的个体化诊断和治疗解决方案。
今年的ESMO-ASIA中,中山大学肿瘤防治中心张力教授团队报告了创新性ALK-TKI依奉阿克对比克唑替尼一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的随机III期研究数据,有望为国内市场再度带来一款全新用药选择。【肿瘤资讯】特别邀请张力教授与我们分享国内ALK靶点的精准治疗格局,并展望未来的探索方向。
ALK(间变性淋巴瘤激酶)基因重排是EGFR之后又一经典TKI药物靶点,ALK基因重排在我国NSCLC(非小细胞肺癌)中的发生率约5.6%,其中腺癌的发生率为6.6%~9.6%。近年来ALK抑制剂的研发和临床应用取得了较大的突破,选择准确、快速、恰当的ALK检测方法,筛选出适用ALK抑制剂的目标人群具有重要临床意义。
【佳学基因】基因检测具有ALK 融合突变而且是高 PD-L1 表达的晚期肺腺癌患者 ALK-TKI 靶向药物治疗。晚期肺癌靶向药物治疗基因检测。呼吸科肿瘤基因解码表明,肺癌中≥50%的PD-L1阳性比例分数 【佳学基因检测】基因检测具有ALK 融合突变而且是高 PD-L1 表达的晚期肺腺癌患者 ALK-TKI靶向药物治疗 ...
经济负担较重;其次,EGFR-TKI和ALK-TKI在很多不良反应谱方面,如皮疹、腹泻、肝损、Q-Tc间期延长等方面均是重叠的,因此,两款药物的联合应用可能会导致严重不良反应的发生;最后,即使联合治疗有效,此时,到底是那款药物产生的疗效并不清楚,因此,当后续患者因不良反应或者缓慢进展需要剂量调整时,很难确定调整哪款药物更...