这个问题取决于倍癌霉素-PBD的ADC的安全性,而这一点尚未有报道。
Lonca作为首个且唯一获批的PBD二聚体作为载荷的ADC药物,在R/R DLBCL领域具有广大的应用前景 Loncastuximab tesirine(Lonca)是一种人源化抗CD19单克隆抗体通过蛋白酶可裂解的连接子与吡咯并苯并二氮杂卓(PBD)二聚体细胞毒素偶联而成...
在ADC中,PBD二聚体通常与单克隆抗体结合在一起,以实现靶向治疗。 ADC抗体的工作原理是,单克隆抗体能够特异性地结合到*细胞表面的抗原上,然后将细胞*性药物,如PBD二聚体,引导到*细胞内,以杀伤这些细胞。这种结合能够减少对健康组织的伤害,从而提高安全性和有效性。 名称:PBD二聚体 英文名称:PBD-dimer CAS1222...
2013年,阿斯利康以总价4.4亿美元收购PBD ADC先驱Spirogen。2008年至今,Spirogen的吡咯并苯并二氮杂卓(PBD)二聚体技术先后获得Seagen、ADC Therapeutics、Kolltan Pharmaceuticals等8家药企的青睐,被授权用以ADC药物的开发。 01 PBD PBD是Spirogen独有的二聚体细胞毒药物,以序列选择性的方式交联DNA,并阻止其复制,从而杀死...
PBD 类化合物通过与 DNA 结合并交联,干扰 DNA 的复制和修复,最终导致细胞死亡。因此,PBD 被广泛用于*,尤其是在抗体药物偶联物(ADC)中,用作药物的细胞毒性部分。 结构与功能 Maleimide(MC) 基团通常用于通过与硫醇(如半胱氨酸)或其他含硫基团的分子(如蛋白质或抗体)进行共价结合,从而将靶向药物(如 PBD)连接到...
ADC Therapeutics公司的新一代PBD毒性弹头的优越之处在于,其发挥作用不依赖于细胞分裂周期,不使DNA双螺旋扭曲,从而可以有效避开DNA的修复机制,表现出更好的细胞毒性。据该公司称:临床前结果显示,该公司的新一代PBD毒性弹头比目前市场上ADC所用的毒性弹头强大约100倍,并且相比第一代PBD弹头,其存在的脱靶毒性更少。
第一三共采用ABBV-085的抗体部分,分别采用了采用PBD的定点偶联和MMAE偶联,命名为huM25-PBD及huM25-MMAE。 体外活性方面,第一三共的三株抗体的ADC药物IC50值基本一致,H02L01-V1-PBD的略好一些。 体内活性方面,第一三共的三株抗体的ADC药物抗肿瘤活性均由于艾伯维ADC药物的MMAE版本。 相同剂量下,第一三共的三株...
名称:PBD二聚体 英文名称:PBD-dimer CAS1222490-34-7 分类:ADC抗体 状态:固体/粉末/溶液 产品规格:mg 保存:冷藏 储藏条件:-20℃ 储存时间:1年 用途:科研 温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验 相关:α-Amanitin PBD-dimer MC-DM1 CL2A-SN38 DGN549 瑞禧WFF.2023.11 ...
ADC Therapeutics公司的新一代PBD毒性弹头的优越之处在于,其发挥作用不依赖于细胞分裂周期,不使DNA双螺旋扭曲,从而可以有效避开DNA的修复机制,表现出更好的细胞毒性。据该公司称:临床前结果显示,该公司的新一代PBD毒性弹头比目前市场上AD...
ADC Therapeutics公司的新一代PBD毒性弹头的优越之处在于,其发挥作用不依赖于细胞分裂周期,不使DNA双螺旋扭曲,从而可以有效避开DNA的修复机制,表现出更好的细胞毒性。据该公司称:临床前结果显示,该公司的新一代PBD毒性弹头比目前市场上ADC所用的毒性弹头强大约100倍,并且相比第一代PBD弹头,其存在的脱靶毒性更少。