XDC偶联新类型包括:多肽偶联药物(PDC)、放射性核素偶联药物(RDC)、核酸适体药物偶联物(ApDC)、小核酸偶联药物(XOC)、抗体片段偶联药物(FDC)、小分子偶联药物(SMDC)、抗体-寡核苷酸偶联物(AOC)、纳米颗粒偶联物、Centyrin-siRNA 偶联疗法等。其中RDC 和 PDC已成为继 ADC 之后新的研发热点。 根据有关数据,截至 20...
RDC和PDC都是目前ADC之后新一代的偶联方法,而基于环肽上述优势的原因,将二者结合,或许是未来RDC药物的主要发展形式。目前目前为止,已批准上市的9个治疗以及诊断的RDC药物中,其中4款为环肽RDC。以诺华在治疗性RDC的看山之作——Lutathera来看,其用于胃肠胰腺神经内分泌肿瘤治疗与诊断...
迄今为止,全球共有两款PDC药物被研发上市,分别是2018年诺华获批的Lutathera以及2021年Oncopeptipes公司研发的Pepaxto。Lutathera是由诺华研发的全球获批的首个PDC药物,属于新兴的肽受体放射性核素疗法(PRRT)。从狭义上讲,该药物亦可被归类为核偶联药物(RDC)。Pepax...
总的来说，随着筛选靶向肽或具有靶向功能的穿透肽技术的发展，PDC在技术和应用方面的发展也会更加广阔。期待PDC在ADC发展的盛况下另辟蹊径，壮大偶联药物的荣光。万物皆可偶联：SMDC、RDC、ISAC、FDC…数十种新型偶联药物百花齐放 除了人们较为熟知的ADC、PDC等发展较快、普及较多的偶联药物外，还有一些不为人熟知的偶...
随着抗体偶联药物(ADC)的成功,新型偶联药物类型不断涌现,如 PDC(多肽偶联药物)、RDC(核素偶联药物)、SMDC(小分子偶联药物)、AOC(抗体寡核苷酸偶联物)、ADeC(抗体降解偶联药物)等。 近年来,多肽偶联药物(PDC)逐渐兴起。PDC 由多肽、细胞毒性药物和连接子三部分构成,其中用于 PDC 的多肽分子一般可分为细胞穿透肽(...
Lutathera是由诺华研发的全球获批的首个PDC药物,属于新兴的肽受体放射性核素疗法(PRRT)。从狭义上讲,该药物亦可被归类为核偶联药物(RDC)。Lutathera是一种Lu-177标记的生长抑素类似物,结构中的生长激素抑制素为靶向多肽,payload为放射性核素177Lu(图6)。研究表明生长激素抑制素受体存在于多种肿瘤细胞表面,Lutathera...
作用机制上,PDC也与ADC类似,通过细胞内可分解的连接链将靶向多肽和细胞毒素共价连接,精准靶向肿瘤细胞特定受体,可控释放细胞毒素,从而杀伤肿瘤细胞。 03 不同点:PDC的独特优势 PDC整合了多肽的优点,因此与ADC药物相比,PDC具备了诸多优势:分子量小,肿瘤穿透性强,对实体瘤抑瘤效果好,且由于体积小,也容易合成单一同质...
由于技术进步与药物形态的繁荣，定位配体、连接臂和效应分子都实现了更多种的选择，也就造成了领域细分，出现诸如ADC、RDC、SMDC、ISAC、ADeC、PDC、FDC、VDC、AOC等众多偶联药物的表现形式。不过，过度细分也造成了产品概念混乱，不同企业甚至对相同产品定义也存在差异，繁荣的背后也令人眼花缭乱。本质上说，大多数偶联...
就偶联药物而言,有开启“内卷”模式的ADC,有处于风口上的PDC,还有研发大热门的新兴肿瘤精准靶向药物——RDC。 一、相较ADC的优势:诊疗一体化 从定义上看,RDC的全称是放射性核素偶联药物,是将精准靶向分子(单抗或多肽/小分子)和强力杀伤因子(核素)用连接臂偶联在一起而设计开发的一种药物形态。
ADC的成功,推动了偶联药物开发的热情。一些新型的偶联药物类型不断涌现,如:PDC(多肽偶联药物)、RDC(核素偶联药物)、SMDC(小分子偶联药物)、AOC(抗体寡核苷酸偶联物)、ADeC(抗体降解偶联药物)等。 PDC是一种新型的偶联药物,由靶向多肽(Target-peptide)、连接子(Linker)以及细胞毒性药物(Cytotoxic Drug)三个部分组成...