RDC和PDC都是目前ADC之后新一代的偶联方法,而基于环肽上述优势的原因,将二者结合,或许是未来RDC药物的主要发展形式。目前目前为止,已批准上市的9个治疗以及诊断的RDC药物中,其中4款为环肽RDC。以诺华在治疗性RDC的看山之作——Lutathera来看,其用于胃肠胰腺神经内分泌肿瘤治疗与诊断...
多肽偶联药物(PDC)由三个部分组成:归肽巢、连接子和具有细胞毒性的载荷。PDC与ADC的结构相似,唯一的区别是,PDC的“导航”部分是多肽。 PDC使用的肽分为两种:细胞穿透肽(CPPs)和细胞靶向肽(CTPs)。这两者的区别在于CPPs可以跨细胞膜转运药物,而CTPs可以与细胞...
总的来说，随着筛选靶向肽或具有靶向功能的穿透肽技术的发展，PDC在技术和应用方面的发展也会更加广阔。期待PDC在ADC发展的盛况下另辟蹊径，壮大偶联药物的荣光。万物皆可偶联：SMDC、RDC、ISAC、FDC…数十种新型偶联药物百花齐放 除了人们较为熟知的ADC、PDC等发展较快、普及较多的偶联药物外，还有一些不为人熟知的偶...
迄今为止,全球共有两款PDC药物被研发上市,分别是2018年诺华获批的Lutathera以及2021年Oncopeptipes公司研发的Pepaxto。Lutathera是由诺华研发的全球获批的首个PDC药物,属于新兴的肽受体放射性核素疗法(PRRT)。从狭义上讲,该药物亦可被归类为核偶联药物(RDC)。Pepaxto是一款首创的多肽偶联药物,从严格意义上讲,该药物为...
ADC的成功,推动了偶联药物开发的热情。一些新型的偶联药物类型不断涌现,如:PDC(多肽偶联药物)、RDC(核素偶联药物)、SMDC(小分子偶联药物)、AOC(抗体寡核苷酸偶联物)、ADeC(抗体降解偶联药物)等。 PDC是一种新型的偶联药物,由靶向多肽(Target-peptide)、连接子(Linker)以及细胞毒性药物(Cytotoxic Drug)三个部分组成...
除了人们较为熟知的ADC、PDC等发展较快、普及较多的偶联药物外,还有一些不为人熟知的偶联药物也在快速发展。 小分子偶联药物(SMDC)、放射性核素偶联药物(RDC)、抗体免疫刺激偶联药物(ISAC)、抗体片段偶联药物(FDC)、抗体片段偶联药物(FDC)、抗体细胞偶联药物(ACC)、病毒样药物偶联物(VDC)、抗体寡核苷酸偶联物(AOC)...
由于技术进步与药物形态的繁荣，定位配体、连接臂和效应分子都实现了更多种的选择，也就造成了领域细分，出现诸如ADC、RDC、SMDC、ISAC、ADeC、PDC、FDC、VDC、AOC等众多偶联药物的表现形式。不过，过度细分也造成了产品概念混乱，不同企业甚至对相同产品定义也存在差异，繁荣的背后也令人眼花缭乱。本质上说，大多数偶联...
总的来说,随着筛选靶向肽或具有靶向功能的穿透肽技术的发展,PDC在技术和应用方面的发展也会更加广阔。期待PDC在ADC发展的盛况下另辟蹊径,壮大偶联药物的荣光。 万物皆可偶联:SMDC、RDC、ISAC、FDC…数十种新型偶联药物百花齐放 除了人们较为熟知的ADC、PDC等发展较快、普及较多的偶联药物外,还有一些不为人熟知的偶联...
例如,多肽偶联药物(PDC),更多的仍然属于小分子抗体偶联药物;Lutathera、177Lu-PSMA-617虽然根据毒素将其归为RDC领域,但其定向配体均属于小分子领域。近期,PEPAXTO获批上市,Oncopeptides将其定位为多肽偶联药物,但其分子结构并非通常的偶联药物组成形式,或者说应该属于前药偶联药物(Pro-DC)或前药,其在癌细胞周围分解...
随着ADCs的不断成功,偶联药物领域迎来了快速发展的阶段,XDC药物应运而生,包括多肽药物偶联物(PDC)、抗体片段药物偶联物(FDC)、放射性核素药物偶联物(RDC)、小分子药物偶联物(SMDC)、适配体药物偶联物(ApDC)等(图1)。这些新兴的XDCs展示了生物偶联药物在设计和应用上的的多样性和创新性,不仅在肿瘤治疗领域,还在...