目前上市的ABL激酶抑制剂包括伊马替尼(格列卫,格尼可,昕维),达沙替尼(施达赛,依尼舒),尼洛替尼(达希纳),博舒替尼(Bosulif),普纳替尼(Iclusing);即将上市的有诺华的ABL001和亚盛医药的耐克替尼(商品名奥雷巴替尼)。这些BCR/ABL激酶抑制剂,作用的靶点并非只是BCR/ABL...
【白血病新药!第三代Bcr-Abl激酶抑制剂「泊那替尼」在中国获批】2024年9月9日,中国国家药监局(NMPA)官网最新公示,由大冢制药(Otsuka)申请的泊那替尼片上市申请已获得批准。根据中国国家药监局药品审评中心...
研究背景 TGRX-678是一种新型ABL激酶变构抑制剂,特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋(STAMP)。体外数据表明TGRX-678可以靶向包括T315I在内的BCR-ABL的大多数常见突变。本次报道一项评估口服TGRX-678在耐药/难治性慢性髓细胞性白血病(CML)患者中...
泊那替尼是一款克服T315I突变的第三代Bcr-Abl抑制剂,对T315I突变型Bcr-Abl激酶具有高效特异性抑制作用,可有效解决现有Bcr-Abl抑制剂普遍存在、因激酶突变引起耐药性的缺陷,该药还对其他激酶有一定的抑制作用,包括VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH受体和SRC家族的激酶,以及KIT、RET、TIE2和FLT3。泊那替尼最早于2012年12月...
2024年9月9日,中国国家药监局(NMPA)官网最新公示,由大冢制药(Otsuka)申请的泊那替尼片上市申请已获得批准。根据中国国家药监局药品审评中心(CDE)优先审评公示,该产品本次获批的适应症包括:1)对既往用药耐药或不耐受的慢性髓性白血病(CML);2)复发或难治性费城
随着对CML 发病机制的进一步研究,人们发现开发选择性抑制异常BCR-ABL 酪氨酸激酶的化合物是值得关注的研究方向。前三代BCR-ABL 抑制剂为正构抑制剂,该抑制剂竞争性阻断ABL 蛋白酪氨酸激酶与ATP 的结合,阻止其激活下游信号。第四代BCRABL抑制剂通过与肉豆蔻酰口袋结合,变构抑制ABL 蛋白酪氨酸激酶,具有更强的选择性...
据了解,奥雷巴替尼已于11月25日获得中国国家药品监督管理局(NMPA)的上市批准,用于治疗任何酪氨酸激酶抑制剂(TKI)耐药,并采用经充分验证的检测方法诊断为伴有T315I突变的慢性髓细胞白血病(CML)慢性期(CP)或加速期(AP)的成年患者。作为中国首个获批上市的第三代BCR-ABL抑制剂,奥雷巴替尼将打破中国携T315I突变耐药...
新京报讯(记者 张秀兰)12月18日,港股上市公司亚盛医药宣布,旗下药物奥雷巴替尼(商品名为耐立克)上市。该药是我国首个获批上市的第三代BCR-ABL抑制剂,用于治疗任何酪氨酸激酶抑制剂(TKI)耐药,并采用经充分验证的检测方法诊断为伴有T315I突变的慢性髓细胞白血病(CML)慢性期(CP)或加速期(AP)的成年患者。
白血病是一类造血干细胞恶性克隆性疾病,克隆性白血病细胞在骨髓和其他造血组织中大量增殖累积,并浸润其他非造血组织和器官,同时抑制正常造血功能。 泊那替尼(普纳替尼、Ponatinib)是一款 Bcr - Abl 激酶抑制剂,能够靶向 Bcr - Abl 原型,以及所有已知的单一、治疗耐药性突变,包含最常见的 T315I 突变型。该药对 T315...
2024年3月19日FDA加速批准Bcr-abl激酶抑制剂普纳替尼(泊那替尼片/帕纳替尼/Ponatinib/、Iclusig)联合化疗用于治疗白血病 2024年3月19日,美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准普纳替尼(泊那替尼片/帕纳替尼/Ponatinib/、Iclusig)联合化疗用于治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)成年患者。这项批...