近日,英诺湖医药(Innolake Biopharm)宣布其拥有全球知识产权的新型A2aR选择性拮抗剂(研发代号:ILB-2109)在治疗晚期实体瘤的I期临床试验中完成首例患者给药。 该研究(NCT05278546)是一项评估ILB-2109治疗晚期实体肿瘤的开放、多中心、Ia期临床研究,主要目的是评价ILB-2109单药在治疗晚期实体瘤受试者中的安全性、耐受...
不难发现,目前针对A2aR拮抗剂的研究还处在较为初步的阶段,在研企业对它的利用也多是与自有的PD-(L)1单抗、CD73单抗及CD39单抗等联用,作为自身免疫检查点抑制剂的补充。 就目前看来,A2aR拮抗剂的开发有以下优势:(1)该领域目前市场竞争较小,这也意味着机遇更大;(2)目前开发的A2aR拮抗剂均为小分子药物,其...
英文名称 A2AR antagonist 1 生化机理 A2AR 拮抗剂 1 是一种强效 A2AR(腺苷 A2A 受体)拮抗剂,对 A2AR 和 A1R 的 Ki 值分别为 4 nM 和 264 nM。 储存温度 -20°C储存 运输条件 超低温冰袋运输 产品介绍 Information A2AR antagonist 1 A2AR antagonist 1 is a potent A2AR (Adenosine A2A Rece...
CPI-444 (V81444) 是一种 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂,可诱导抗肿瘤反应。 产品性质 英文别名 (English Synonym) CPI-444 中文名称 (Chinese Name) / 靶点 (Target) A2A 通路 (Pathway) GPCR/G Protein CAS号 (CAS NO.) 1202402-40-1 分子式 (Formula) C20H21N7O3 分子量 (Molecular Weight)...
产品规格 目录价 57375ES08 5 mg 505.00 57375ES01 10 mM * 1 mL in DMSO 555.00 57375ES10 10 mg 725.00 57375ES50 50 mg 2805.00 57375ES60 100 mg 4675.00 批量采购,请点击询价 产品说明书 FAQ COA 已发表文献 ZM241385 是一种有腺苷 A2AR 拮抗剂, Ki值为1.4 nM。
作为新一代免疫检查点,腺苷A2aR和A2bR已成为肿瘤免疫治疗领域的新靶点。 A2aR和A2bR 常在TME中的免疫细胞上共同表达,高浓度腺苷可同时激活A2aR和A2bR,产生免疫抑制、促进肿瘤免疫逃逸。 A2aR/A2bR双重拮抗剂较单靶点拮抗剂在癌症免疫治疗方面的优势明显。
英诺湖靶向A2aR拮抗剂上实体瘤临床。英诺湖医药自主开发并拥有全球知识产权的新型A2aR选择性拮抗剂ILB-2109,在治疗晚期实体瘤的I期临床试验中完成首例患者给药。ILB-2109是一种核苷抑制类肿瘤免疫微环境调节药物,已在临床前研究中显示出高效且安全可控的抗肿瘤作用。目前全球范围内尚无同靶点及CD39-CD73-A2aR通路相...
瑞维鲁胺是全球第四款,中国第一款,在治疗mHSPC患者的三期临床试验中获得阳性结果的第二代AR拮抗剂。而CHART研究也是全球同类研究中,首个超90%中国患者参与、入组100%高瘤负荷患者的三期研究,对中国前列腺癌患者意义重大。 | 勇攀险峰 ...
目的:探讨腺苷A2A受体,多巴胺D2受体及纹状体-苍白球通路在运动疲劳调控中的作用.方法:Wistar雄性健康大鼠30只,随机分为3组:运动对照组(CG),腺苷A2A受体拮抗剂干预组和多巴胺D2受体激动剂干预组,每组10只.3组大鼠从纹状体分别微量注射人工脑脊液,特异性腺苷A2AR拮抗剂SCH58261和D2DR激动剂喹吡罗,采用金属微电极...
研究方法:Wistar雄性健康大鼠30只,随机分为3组:运动对照组(CG)、腺苷A_(2A)受体拮抗剂干预组和多巴胺D_2受体激动剂干预组,每组10只。3组大鼠分别从纹状体微量注射人工脑脊液、特异性腺苷A_(2A)R拮抗剂SCH58261和D_2DR激动剂喹吡罗,采用金属微电极分别记录一次力竭运动过程中大鼠同侧苍白球局部场电位的动态变化,...