还存在其它应激诱导蛋白(辅侣蛋白)如热休克蛋白-70("Hsp70"),它们也在细胞应答和应激恢复中起作用。在癌细胞中,Hsp90抑制导致破坏Hsp90和其客户蛋白如erbB2、类固醇受体、raf-l、cdk4和Akt的相互作用。例如,接触17-AAG导致SKBr3乳腺癌细胞中erbB2耗尽以及Raf-l和突变p53的去稳定(Schulte和Neckers,1998),乳腺癌...
还存在其它应激诱导蛋白如热休克蛋白-70("Hsp70"),它们也在细胞应答和应激恢复中起作用。在癌细胞中,Hsp90抑制导致破坏Hsp90和其客户蛋白如erbB2、类固醇受体、raf-l、cdk4和Akt的相互作用。例如,接触17-AAG导致SKBr3乳腺癌细胞中erbB2耗尽以及Raf-l和突变p53的去稳定(Schulte和Neckers,1998),乳腺癌细胞中类固醇...
17-AAG Protects Against Rotenone-Induced Apoptosis in SH-SY5Y Cells via HSP70 InductionPan, TianhongXie, WenjieJankovic, JosephLe, Weidong
为100-150L的治疗有效剂量的17-AAG或17-AAG的前药给予所述对象的步骤。 34.如权利要求33所述的方法,其特征在于,所述剂量使每个剂量中17-AAG的AUC 总 约为12,500-25,000ng/mL * h。 35.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述给药步骤导致在所述对象的外周血单核细胞中诱导HSP70。 36.如权利要求35所...
以不经药物处理组为阴性对照,通过流式细胞术检测浓度为100、200和400 nmol/L的17–AAG作用48 h后,对A549及H446细胞周期的影响及其促凋亡作用。以不经药物处理组为阴性对照,通过Western blot法检测浓度为100、200和400 nmol/L的17–AAG对A549及H446细胞内热休克蛋白(Hsp)90相关蛋白(Hsp90、Hsp70、Akt和Her–2)...
研究进一步表明某些联合陪伴蛋白,例如,Hsp70、p60/Hop/Stil、Hip、Bag1、HSP40/Hdj2/Hsj1、亲免疫因子、p23、和p50会有助于HSP90功能的发挥(参见Caplan,A.1999,TrendsinCellBiol.9:262-68)。 人们认为袢霉素抗生素,例如,除莠霉素A(HA)、格尔德霉素(GM)、以及17-AAG可通过与HSP90的N-末端袋紧密结合产生抗癌...
Alvespimycin (17-DMAG) inhibits the growth of the human cancer cell lines SKBR3 and SKOV3, which overexpress Hsp90 client protein Her2, and causes down-regulation of Her2 as well as induction of Hsp70 consistent with Hsp90 inhibition, for Her2 degradation with EC50 of 8 ± 4 nM and 46 ...
Protection of murine neural progenitor cells by the Hsp90 inhibitor 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin in the low nanomolar concentration range. Wang et al. J.Neurochem., 2011;117:703 Inhibition of signal transduction by the Hsp90 inhibitor 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin results in cyto...
结果17AAG作用后,胃癌细胞SGC7901生长明显受抑,且该抑制作用呈剂量和时间依赖性;细胞周期被阻滞于G0/G1期;与空白对照组和DMSO对照组比较,17AAG处理组细胞凋亡率显著升高(P<0.01);侵袭能力显著下降(P<0.01).17AAG可上调HSP70的表达,下调HSP90客户蛋白c-met和AKT的表达,但HSP90表达无明显变化.结论17AAG对胃癌...
NameCitationHSP70HSP90HSP105HSF1HSP27Others Tanespimycin (17-AAG)139++++ Luminespib (NVP-AUY922)107+++ Alvespimycin (17-DMAG) HCl68++ Ganetespib (STA-9090)67++++ BIIB02130++++ Onalespib (AT13387)29+++ Geldanamycin34+p185 NVP-BEP80015++ ...