坦内霉素（17-AAG）；HSP90抑制剂 Tanespimycin (17-AAG；坦内霉素)是热休克蛋白 90 (Hsp90) 的抑制剂，是格尔德霉素的衍生物，可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90 而不是成纤维细胞 Hsp90（IC50 分别为 5 和 943 nM）。 它抑制前列腺癌细胞系的生长 (IC50s = 25-45 nM) 并促进 HER2 的降解并诱导...
坦内霉素(17-AAG);HSP90抑制剂 Tanespimycin (17-AAG;坦内霉素)是热休克蛋白90 (Hsp90) 的抑制剂,是格尔德霉素的衍生物,可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90 而不是成纤维细胞 Hsp90(IC50 分别为 5 和 943 nM)。 它抑制前列腺癌细胞系的生长 (IC50s = 25-45 nM) 并促进 HER2 的降解并诱导过度表达 ...
iRGD 是一种含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列的小分子多肽,具有肿瘤靶向和穿透能力,异性结合肿瘤组织中高表达的整合素(如αvβ3、αvβ5)以及神经酰胺(Nrp-1)受体。17AAG(17-Allylamino-17-demethoxygeldanamycin)是一种HSP90抑制剂,通过阻断热休克蛋白90(HSP90)的功能,破坏肿瘤细胞中关键致癌蛋白的稳定性,...
体内研究：17-AAG作用于携带3T3-src, B16或CT26移植瘤裸鼠，与Hsp90结合具有高亲和力，IC50为8-35 nM...
它是一种 Hsp90 抑制剂,对来自肿瘤细胞的 Hsp90 的亲和力比来自正常细胞的 Hsp90 高 100 倍。17-AAG 可抑制肿瘤中 Akt1(Akt)的活化和表达,并与多种抗肿瘤药物(如紫杉醇2、顺铂3 和 UCN-014)协同作用。17-AAG 导致 HIF-1α5 失活、不稳定并最终降解。17-AAG 是 K-Ras 和 N-Ras 的抑制剂。
17-AAG(17-Allylamino-17-demethoxygeldanamycin)是一种热休克蛋白90(HSP90)抑制剂,被广泛用于癌症治疗的研究中。HSP90是一种分子伴侣蛋白,参与调节细胞内多种蛋白的稳定性和功能。 17-AAG通过结合HSP90并抑制其活性,干扰了HSP90与其底物蛋白的相互作用,导致底物蛋白的降解或失活。这包括一些癌症相关蛋白,如激酶、...
17-AAG (KOS953)是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。 规格 价格 10mg询价 50mg询价 100mg询价 200mg询价 溶解度 In vitroDMSO97 mg/mL (165.61 mM) WaterInsoluble ...
17-AAG又称为Tanespimycin、CP 127374,是一种有效的Hsp90抑制剂(IC50=5 nM)。17-AAG作用于肿瘤细胞Hsp90的亲和力比作用于正常细胞中Hsp90亲和力高100倍,另外,17-AAG还能抑制Akt活化及HER2、ErbB2表达。17-AAG抑制多种癌细胞生长,如神经胶质瘤细胞等,在体内外表现出明显的抗肿瘤活性。另外,17-AAG与大量抗癌药...
17-AAG是格尔德霉素的半合成类似物,具有比其母体化合物更好的稳定性。它可以特异性地结合到热休克蛋白HSP90,类似于格尔德霉素的结合方式,但是结合作用更弱。通过与HSP90的特异性结合,17-AAG抑制许多蛋白的表达,包括雄激素受体(AR), HER2和Akt, 但是提高了HSP90蛋白在前列腺癌细胞系中的表达水平,17-AAG结合在伴...
激酶实验: Hsp90结合实验 纯化的Hsp90蛋白或过量表达HER-2的癌细胞(BT474, N87, SKOV3 和 SKBR3) 裂解物或BT474乳腺癌细胞溶于溶解buffer(20 mM HEPES, pH 7.3, 1 mM EDTA, 5 mM MgCl2, 100 mM KCl) ,与不同浓度17-AAG在4oC下温育30分钟,然后和生物素-GM链接的BioMag链霉亲和素磁珠在4oC下温育...