4-二氢吡啶拆分不对称合成1,4-二氢吡啶衍生物(1,4-DHPs)具有广泛的生物活性,是重要的钙离子拮抗剂,详细介绍了拆分法以及不对称合成法制备光活性1,4-二氢吡啶衍生物的研究进展.拆分有化学拆分和酶拆分两种,化学拆分法主要包括经典成盐法和形成非对映体酯法,用于拆分1,4-DHPs的酶有脂肪酶和蛋白酶两种.分析了...
近日,中国科学院成都生物研究所唐卓、李光勋团队发展了一种手性磷酸催化的C(sp3)–H对映选择性去对称溴代反应,以廉价易得的对称1,4-二氢吡啶作底物,将2,6位甲基去对称单溴代,获得相应的手性1,4-二氢吡啶。 去对称溴代合成策...
由于产物手性中心两端取代基分别为区分度较小的甲酯以及乙酯,因此该产物的手性控制较差,只能以41%ee的对映选择性得到尼群地平,且与该产物结构类似的其它1,4-二氢吡啶药物家族的不对称合成并未有涉及。 [0021][0022] 综上所述,目前关于直接合成手性1,4-二氢吡啶药物分子及其衍生物的策略主要依靠拆分以及手性诱导。
近期,西南大学化学化工学院李念兵教授、罗红群教授、李帮林副教授团队,郭其祥教授、文巍博士团队分别在手性纳米材料合成、不对称催化领域取得研究进展,并在国际知名学术期刊Nature Communications(Nat. Commun., 2022, 13, 7289; Nat. Commun...
武汉大学吕辉团队利用不对称氢甲酰化启动的串联反应实现[2.2.1]手性桥环内酯的高效合成,合成了一系列含有四级手性中心的桥环内酯类化合物。该反应底物适用性广、官能团容忍性好,为[2.2.1]手性桥环酯类化合物的高效合成提供新途径。 该研究成果近期发表在Nature Communications上。武汉大学2018级博士研究生李帅龙为文章...
最近,上海科技大学高得伟课题组利用偕二硼酸酯与乙烯基格氏试剂现场形成四配位复合物,随后发生1,2-官能团迁移的策略,实现了非环状、1,3-立体中心手性双硼酸酯的不对称合成。值得注意的是,该反应能选择性地发生迁移偶联,而并不发生脱硼烯丙基化或直接烯丙基化等副反应(图1c)。在最优条件下,作者对底物普适性进...
最近,该课题组利用手性磷酸催化实现了首例不对称GBB反应,通过高效的不对称多组分反应合成轴手性咪唑并[1,2-a]吡啶,该反应具有高收率和对映选择性,从产物衍生出的手性催化剂有潜在的应用价值(图1d)。 图1. 咪唑并[1,2-a]吡啶、GBB反应和不对称GBB反应构建轴手性咪唑并[1,2-a]吡啶。
不对称氢化(Asymmetric hydrogenation,AH)是有机合成中一个重要的反应类型。实现不饱和化合物(如酮、醛、亚胺等)的氢化同时保持高立体选择性对于合成手性分子特别有价值。该方法因具 高原子经济性及环境友好等优点,受到学术界和工业界广大科研工作者的青睐,是目前最受关注的不对称催化反应之一。 1968年,Knowles[1]和...
该研究不仅为合成手性三芳基甲烷提供了一种通用且高效的方法,还拓展了手性氢键催化的工具库,首次将 1,4 - 硼迁移应用于不对称合成,为开发更多有用的不对称反应奠定了基础,有望推动药物化学、材料科学等相关领域的发展。 论文链接: 来源:化学化工学院 文案:蒋涛 王曼曼...
该研究不仅为合成手性三芳基甲烷提供了一种通用且高效的方法,还拓展了手性氢键催化的工具库,首次将 1,4 - 硼迁移应用于不对称合成,为开发更多有用的不对称反应奠定了基础,有望推动药物化学、材料科学等相关领域的发展。 论文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.4c16811....