该方法是利用ephedrine衍生物作为起始物质,经过一系列反应合成1,4-二氢吡啶类化合物。具体步骤如下: (1)将ephedrine衍生物与甲酸酯在乙醇中反应,生成1-羟基甲基3,4-二氢吡啶。 (2)将1-羟基甲基3,4-二氢吡啶与碘酸亚银在氯仿中反应,生成3,4-二氢吡啶的碘酸盐。 (3)将碘酸盐在氢氧化钠溶液中水解,得到1,...
例如,可以通过三氯化铂催化1,4-二氢吡啶的氢化反应,得到相应的1,4-二氢吡啶衍生物。 2. 1,4-二氢吡啶衍生物的酰化反应合成 酰化反应是合成1,4-二氢吡啶衍生物的另一种常用方法。该方法通常使用酰化试剂(如酸酐、酸氯、酸酯等)与1,4-二氢吡啶反应,生成相应的酰化产物。酰化反应的条件可以根据具体的实验...
具有生物学活性的1,4-二氢吡啶类分子 近日,中国科学院成都生物研究所唐卓、李光勋团队发展了一种手性磷酸催化的C(sp3)–H对映选择性去对称溴代反应,以廉价易得的对称1,4-二氢吡啶作底物,将2,6位甲基去对称单溴代,获得相应的...
1,4-二氢吡啶类化合物的合成方法相对较多,具体可分为以下几类: 1. 其一是官能团交换法,即在1,4-二氢吡哇类化合物分子中的某个原子或官能团与另一个原子或官能团交换,形成新的1,4-二氢吡啶类化合物。这种方法的优点是选择性好、反应中间体易于分离,但缺点是反应的条件比较苛刻、反应产率较低。 2. 其二是...
近日,中科院成都生物所唐卓和李光勋课题组报道了一种Hantzsch-型1,4-二氢吡啶(DHPs)的对映选择性合成策略。其中,以对称的1,4-DHPs作为底物, 1,4-DHPs中的2-或6-位甲基通过去对称化对映选择性溴化可选择性进行单溴化反应,从而将惰性C-H键转化为通用的C-Br键,为后期手性1,4-DHPs的修饰提供了多种可能。
摘要:本文描述的是Hantzsch型1, 4-二氢吡啶(DHPs)的对映选择性合成,其在药物合成中应用广泛。使用容易获得的对称1, 4- DHPs作为底物,并通过对映选择性溴化去对称来选择性地单溴化1, 4- DHP的2或6位的甲基。惰性C-H键转化为通用的C-Br键,从而保证了手性1, 4-DHP衍生物的高效修饰。此外,轴向手性4-芳基...
刚看到这个分子,有人可能会说大概没有芳香性,因为共轭体系没有闭环。也有人可能说吡啶的3号位和5号位的碳虽然没有直接连接,但是离得不是太远,而加一起是6个π电子的体系,符合所谓的Huckel规则,也许有所谓同芳香性。这两种观点在没有计算结果的时候,看起来好像都符合一些经验规则。那么真实结果是不是这样呢?我们...
1,4-二氢吡啶类化合物文献综述和参考文献1,4-二氢吡啶类化合物的合成方法[3]该类化合物的合成一般采用Hantzsch反应,根据其取代基的不同,采用了两种方法:Hantzsch反应的介绍1Hantzsch反应的基本介绍[4]Hantzsch吡啶合成(Hantzschpyridinesynthesis),又被称为Hantzsch二氢吡啶合成(Hantzschdihydropyridinesynthesis)30838醛(...
吡啶理科一二改造pyridinedimethyl 上海大学硕士学位论文1,4-二氢吡啶的结构改造姓名:***请学位级别:硕士专业:有机化学指导教师:**20060501上海大学硕士学位论文摘要本文报道了2,6一二甲基一3,5一双一(5一苯基一[1,3,4]噫二唑一2一基)一吡啶及其衍生物的合成(13a一13f)和2,6一二甲基一5一(5一苯基一[1,...
近日,中国科学院成都生物研究所唐卓、李光勋团队发展了一种手性磷酸催化的C(sp3)–H对映选择性去对称溴代反应,以廉价易得的对称1,4-二氢吡啶作底物,将2,6位甲基去对称单溴代,获得相应的手性1,4-二氢吡啶。 去对称溴代合成策略制备手性1,4-二氢吡啶 ...