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(1)1,4-二氢吡啶环为活性必要结构,若被氧化为吡啶、2,3-双键被还原或N上被取代,活性均消失或减弱。 (2)2,6位以低级烃为最适宜的取代基,至少一侧为低级烷基是有利于增加活性。当2位或6位引入亲水基团,起效减慢,但作用时间延长。 (3)3,5位以羧酸酯取代活性最好,其它取代钙通道阻滞活性下降。 (4)4位常...
1,4一二氢吡啶环是该类药物的必须药效团,且氮上不宜带有取代基,2,6位为甲基取代,4位常为苯环,3,5位存在羧酸酯药效基团,不同的羧酸酯结构体内代谢的速度和部位都有较大差别。该类药物具有抗高血压、抗心绞痛等作用,其代表药物是硝苯地平。 1,4一二氢吡啶环的2位甲基被2一氨基乙氧基甲基取代,3,5位...
该方法是利用ephedrine衍生物作为起始物质,经过一系列反应合成1,4-二氢吡啶类化合物。具体步骤如下: (1)将ephedrine衍生物与甲酸酯在乙醇中反应,生成1-羟基甲基3,4-二氢吡啶。 (2)将1-羟基甲基3,4-二氢吡啶与碘酸亚银在氯仿中反应,生成3,4-二氢吡啶的碘酸盐。 (3)将碘酸盐在氢氧化钠溶液中水解,得到1,...
酰化反应是合成1,4-二氢吡啶衍生物的另一种常用方法。该方法通常使用酰化试剂(如酸酐、酸氯、酸酯等)与1,4-二氢吡啶反应,生成相应的酰化产物。酰化反应的条件可以根据具体的实验需要进行调整。例如,可以将1,4-二氢吡啶与酸酐在碱性条件下反应,生成相应的酰化衍生物。 3. 1,4-二氢吡啶衍生物的亲核取代反应合成...
氧化反应也是合成1,4-二氢吡啶衍生物的常用方法。一种常见的方法是使用过氧化氢将1,4-二氢吡啶的醇或醛氧化生成相应的羧酸或酮。在该反应中，反应温度和氧化剂的浓度对反应结果起关键作用。2.3还原反应 还原反应是合成1,4-二氢吡啶衍生物的常见方法之一。常使用还原剂将1,4-二氢吡啶衍生物的羧酸或酮还原为...
汉斯酯14二氢吡啶是一种有机化合物,其化学式为C21H25NO2,分子量为323.43 g/mol。它是一种白色至淡黄色结晶粉末,常用作药物中间体和表面活性剂。 关于汉斯酯14二氢吡啶的熔点,据文献报道其熔点在130-133℃左右。这个数值是在标准大气压下测定的,也就是常温下的大气压,如果在其他温度或压力下,熔点可能会有所...
1_4_二氢吡啶衍生物的合成方法 1，4-二氢吡啶衍生物的合成方法 摘要： 1,4 - 二氢吡啶类化合物的合成-般采用 Hanztch 合成法。近 10 年来,国内外科学工作者对此做了大量的研究工作 ,合成出了许多1,4 - 二氢吡啶类衍生物 , 在合成的过程中积累了经验 ,方法上有所改进 ,其中微波辐射合成法 ,优化了...