(PROTAC)是一项靶向蛋白 蛋白相互作用的新技术ꎬ其通过特异性小分子抑制剂链接一个 CRLE3 泛素连接酶来精确降解特定促癌靶蛋白ꎬ已成为近年来利用 E3 泛素连接酶设计抗肿瘤靶向药物的热点ꎮ[关键词] 泛素蛋白连接酶类ꎻ 抗肿瘤/ 治疗学ꎻ Cullin~RINGE3 泛素连接酶ꎻ 酶抑制剂ꎻ 酶激动剂类ꎻ 靶...
Cullin-RING E3泛素连接酶(CRL)是目前已知最大的E3泛素连接酶家族,由四个亚单位组成:一个骨架蛋白cullin,一个衔接蛋白,一个底物识别亚基和一个RING蛋白.在真核细胞中,经蛋白酶体降解的蛋白有约20%是通过CRL介导的泛素化被降解.在泛素化过程中,CRL负责选择性识别和募集底物,并催化泛素从E2泛素耦联酶转移到底物的...
以GFPdgn绿色荧光蛋白作为指示系统,通过荧光显微镜分析各组GFPdgn蛋白的表达水平,以评价Cif效应蛋白抑制肿瘤细胞Cullin-RING泛素连接酶(Cullin-RINGLigase,CRL)活性的效果。利用Western blot分析肿瘤细胞内参与调节DNA复制/损伤、细胞周期进展、细胞凋亡和衰老等的关键CRL底物的积聚情况。结果:Western blot鉴定已成功建立了可...