Cullin-RING泛素连接酶(CRLs)是细胞中最重要的调控系统之一,特定CRL的突变会导致发育异常、高血压和各种癌症。CRL。并且现在已经有许多药企利用靶向蛋白降解这一技术,该技术是用小分子介导的E3泛素连接酶去泛素化蛋白底物,称为新底物(neo-substrate)。但是E3泛素连接酶如何靶向这些底物使其降解的机制仍不清楚。 近日,...
cullinringe3 Cullin-RING泛素连接酶(CRLs)是细胞内一种重要的蛋白质降解途径,它们通过识别和标记需要降解的蛋白质,将其送往蛋白酶体进行降解。其中,CRL3是一种较小的CRLs,由Cullin-3、RING手指蛋白和可能的其他调节因子组成。 CRL3的主要功能是介导某些蛋白质的泛素化降解,这些蛋白质通常与细胞周期、DNA修复和信号...
泛素-蛋白酶体系统是维持体内蛋白质稳态的核心机器。其中,E3泛素连接酶决定底物特异性。最大类的E3是CRL泛素连接酶(Cullin RING E3 Ligases)。CRL介导了总泛素化的 20%,其家族成员在多种癌症中高表达或活性上调,参与了细胞周期、生长、代谢、存活、自噬、迁移和免疫逃逸等过程相关蛋白的异常降解,是潜在的肿瘤治疗重...
E3泛素连接酶参与真核生物的多种生物学过程,许多E3泛素连接酶的活性可以用催化半胱氨酸反应的探针来检测,然而像cullin-RING泛素连接酶(cullin-RING ubiquitin ligases, CRLs)家族缺乏活性位点,而是连接底物和泛素携带酶。 CRLs是一个蛋...
047014 杨燕雯 指导老师:杨继 两大泛素化E3连接酶家族——Cullins及RING家族的进化关系和适应意义 1 “国家大学生创新性实验计划”项目 结题报告 两大泛素化E3连接酶家族——Cullins及RING家族的进化关系和适应
这项研究揭示了E3泛素连接酶靶向底物促进降级的机制,发现特定的UCE可以促进CRL靶向特定底物降解,为利用靶向蛋白降解开发相关疾病疗法提供理论基础。版权声明 本网站所转载的文章,均来自互联网,旨在传递更多信息。鉴于互联网的开放性和文章创作的复杂性,我们无法保证所转载的所有文章均已获得原作者的明确授权。如果您是原...
Ito等发现沙利度胺的主要靶点为CUL4-DDB1 E3泛素连接酶复合体的一个底物识别亚基cereblon( CRBN )后续研究发现沙利度胺可促进CRBN招募和降解新的底物Ikaros家族锌指蛋白1和3( Ikaros family zinc finger protein 1/3, IKZF1/3 )。免疫调节性酰亚胺类药物都有一个戊二酰亚胺环,连着一个可变的邻苯二甲酰亚胺...
·综述·Cullin - RING E3 泛素连接酶及其抑制剂在肿瘤治疗中的研究进展韦琼 1 ,陈锦飞 2(1. 东南大学医学院,江苏 南京 210009;2. 南京市第一医院,江苏 南京210006)[摘要]Cullin - RING 泛素连接酶(cullin - rING ligase,CRL)是人体内数量最多的一类泛素连接酶的统称,由cullin 蛋白、RING 蛋白及底物识别...
Cullin-RING E3 泛素连接酶(CRL) 是迄今鉴定最为透彻的 Neddylation 修饰底物。正常情况下,CRLs通过调控大量底物蛋白的降解维持机体正常生理功能,但 CRL 功能失调可以促进肿瘤发生发展。 贾立军研究员团队前期发现, Neddylation修饰通路在广谱肿瘤内高度活化,且为新型抗癌靶点(Cancer Res 2012; Cell Death Differ 2013; ...
两大泛素化E3连接酶家族 ——Cullins及RING家族的进化关系和适应意义 “国家大学生创新性实验计划”项目 结题报告 两大泛素化E3连接酶家族——Cullins 及RING家族的进化关系和适应意义 杨燕雯 蒋春平 指导老师:杨继 2008年3月 1