虽然MYC基因早在几十年前就被发现,它在癌症中的重要作用也被多项研究证明,但是几十年来,仍然没有一款靶向Myc的疗法获得批准。 近日,耶鲁大学的蛋白降解先驱Craig M. Crews教授团队发表论文,揭示了靶向降解Myc蛋白的新策略。这种策略不但可以降解Myc...
虽然MYC基因早在几十年前就被发现,它在癌症中的重要作用也被多项研究证明,但是几十年来,仍然没有一款靶向Myc的疗法获得批准。 近日,耶鲁大学的蛋白降解先驱Craig M. Crews教授团队发表论文,揭示了靶向降解Myc蛋白的新策略。这种策略不但可以降解Myc蛋白,而且很容易用于靶向其它难于成药的转录因子。研究人员表示,这种...
由于缺乏配体结合位点和PPI相互作用表面,靶向MYC蛋白的药物极难研发,而随着PROTAC技术和分子胶的研发进展,相关方面的研究也可乐可能。 HiBiT是一个由11个氨基酸构成的肽标签,与一种称为LgBiT的高亲和力互补亚基结合产生发光信号,利用 CRISPR/Cas9 技术可实现内源基因的 HiBiT 标记。降解剂分子的有效性可通过追踪HiBiT...
在70~80%的肿瘤中,会出现Myc蛋白的过度表达。 MYC基因突变也是人类癌症中最常见的基因突变之一,它不但能够导致正常细胞的癌变,而且会促进癌细胞逃避免疫系统的攻击。 近日,耶鲁大学的蛋白降解先驱Craig M. Crews教授团队发表论文,揭示了靶向降解Myc蛋白的新策略。
北京大学申请吲哚类化合物及其制备方法和应用专利，该专利技术能够靶向降解Myc蛋白 金融界2024年3月1日消息，据国家知识产权局公告，北京大学申请一项名为“吲哚类化合物及其制备方法和应用“，公开号CN117624127A，申请日期为2022年8月。专利摘要显示，本发明涉及一种吲哚类化合物及其制备方法和应用。所述吲哚类化合物...
这些结果表明,细菌已经进化出控制宿主中c-MYC表达水平的策略,并且来自细菌的Lon蛋白酶有望通过靶向c-MYC,用于癌症治疗。 首先,研究团队发现因细菌感染导致急性肾盂肾炎(APN)的儿童的MYC基因表达下调。 研究团队进一步确定了尿路致病性大肠杆菌(UPEC)能够降解c-MYC蛋白,并减弱MYC基因在人类细胞和动物组织中的表达。同时...
直接作用的小分子也在研究中,例如,一种名为MYCi975的小分子抑制剂可以破坏MYC–MAX二聚体,促进MYC降解并杀死癌细胞。这种药物的一期试验可能在2024年前进行。 此外,结合和破坏MYC的PROTAC靶向降解剂也即将出现。Kintor Pharmaceuticals将在即将召开的美国血液学会会议上展示其双c-MYC和GSPT1胶降解剂的临床前结果。加...