3月13日,开拓药业宣布其与合作伙伴于近日在Nature子刊Nature Communications发表论文,文章探索了开拓药业自主研发的分子胶化合物——c-Myc降解剂A80.2HCI强化CDK4/6抑制剂的治疗效果。 根据开拓药业新闻稿,本研究意味着靶向c-Myc的分子胶化合物具有重要的研发潜力,可为克服CDK4/6抑制剂在多个肿瘤领域出现的耐药问题提...
由于G-四链体形成序列在多个癌基因如KRAS,c-Kit, Bcl-2, VEGF的启动子区域均存在,通过小分子特异性稳定这些启动子G-四链体,为我们提供靶向多种“不可成药”癌基因的新策略。单分子的方法也为研究小分子如何调控核酸折叠动力学的基本原理提供了有力的工具,为靶向核酸的药物开发带来新突破。目前,G-四链体稳定剂...
3月13日,开拓药业宣布其与合作伙伴于近日在Nature子刊Nature Communications发表论文,文章探索了开拓药业自主研发的分子胶化合物——c-Myc降解剂A80.2HCI强化CDK4/6抑制剂的治疗效果。 根据开拓药业新闻稿,本研究意味着靶向c-Myc的分子胶化合物具...
而c-Myc蛋白一旦失去了USP1 的结合性保护,就会通过泛素-蛋白酶体途径被大量降解。另一方面,c-Myc作为一种至关重要的原癌转录因子,能够在头颈鳞癌细胞中通过直接结合在GLS1基因的启动子区域上调其基因转录,从而激活由GLS1驱动的谷氨酰...
【开拓药业研究发现:靶向c-Myc分子胶化合物可强化CDK4/6抑制剂治疗效果】3月13日,开拓药业-B(09939)宣布其与合作伙伴在Nature子刊Nature Communications发表论文,研究分析MYC通过促进pRB1降解诱导CDK4/6抑制剂耐药的作用机制,并提出c-Myc降解剂A80.2HCl可强化CDK4/6抑制剂的治疗效果。
A80.2HCl是开拓药业自主研发的一款分子胶化合物，它能够降解c-Myc/GSPT1，在膀胱癌/前列腺癌/乳腺癌等多种癌细胞中表现出纳摩尔级别的抗肿瘤活性。在乳腺癌以及膀胱异种移植模型中，A80.2HCl单药使用或与CDK4/6抑制剂palbociclib联合使用显示出良好的抗肿瘤活性。此外，A80.2HCl已被证明能够克服palbociclib诱导的药物...
总的来说,GSK和Arvinas公司筛选到了细胞水平上抑制c-Myc及其功能的小分子,EC50在几个微摩尔。但对其具体构效关系和机制的探讨尚不清楚。针对靶向无序蛋白c-Myc的抑制剂设计,我们仍然需要努力。 参考文献: Kallal, L. A., etal. "High-Throughput Screening and Triage Assays Identify Small Molecules Targeting ...
开拓药业-B(09939)靶向c-Myc的分子胶化合物研究结果在Nature子刊发表1093 -2.02% 智通财经APP获悉,3月13日,开拓药业-B(09939)宣布其与合作伙伴于近日在Nature子刊Nature Communications发表论文,文章主要分析MYC通过促进pRB1降解诱导CDK4/6抑制剂耐药的作用机制,并提出c-Myc降解剂A80.2HCl可强化CDK4/6抑制剂的...
当前正在开展一项「WBC100胶囊在C-Myc阳性实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学特征以及初步疗效的开放、剂量递增的I期临床研究」正在招募「C-Myc阳性恶性肿瘤(胰腺癌、胆管癌)」患者,此研究已经获得国家食品药品监督管理局批准,正在国内三甲医院开展,面向社会招募受试者,如果您想了解更多用药信息可扫描文...