西他列汀化学-酶法合成目的 研究西他列汀的化学-酶合成方法.方法 以2,4,5-三氟苯乙酸(1)、米氏酸(丙二酸亚异丙酯,2)及3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪盐酸盐(5)为反应试剂,通过"一锅法"反应制得β-酮酰胺(6),随后,突变型ATA-117转氨酶催化转化6得到西他列汀(7).结果 ...
1.一种化学酶法合成西他列汀中间体的方法,其特征在于,该方法包括以下步骤: 2.根据权利要求1所述化学酶法合成西他列汀中间体的方法,其特征在于,步骤a中所述有机碱选自三乙胺、二乙胺、哌啶和吡啶中的一种或几种。 3.根据权利要求1所述化学酶法合成西他列汀中间体的方法,其特征在于,步骤a中所述取代反应在腈...
西他列汀的化学_酶法合成_徐中琦
本发明涉及一种化学酶法合成西他列汀中间体的方法,属于药物中间体合成技术领域.为了解决现有的收率不高的问题,提供一种化学酶法合成西他列汀中间体的方法,该方法包括以下步骤:在有机碱的作用下,将式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物或其盐酸盐进行取代反应,得到中间体式Ⅳ化合物;式Ⅳ化合物在丙二酸脱羧酶的作用下进行脱羧...