另一方面,与疾病密切相关的蛋白-蛋白相互作用(protein-protein interaction,PPI)的界面区域缺乏明确的配体结合口袋(ligand-binding pocket),并且不存在酶催化活性位点(active site)中常见的高度活化氨基酸残基,因此,开发以PPI为靶点的共价抑制剂...
因而，利用小分子阻断Menin-MLL的蛋白-蛋白相互作用被认为是治疗MLLr白血病的潜在治疗策略。目前为止，化学家已经陆续报道了多种不同类型的Menin-MLL相互作用抑制剂（图1），但均存在一些口服生物利用度低或代谢稳定性差的问题，因此，发展生物利用度高和代谢稳定性优异的Menin-MLL相互作用抑制剂是目前新的研究方向。...
PD1-PDL1inhibitor1是PD-1/PD-L1蛋白/蛋白相互作用的抑制剂,是一种免疫调节剂。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:1675201-83-8 别名:PD-1/PD-L1 inhibitor 1 纯度:99.85% 分子式:C??H??NO? 分子量:475.58 结构式: ...
通过体内外实验，验证天然产物阿匹地灵C通过与CREB结合，阻断CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用，调控糖异生相关基因的表达，进而发挥降低空腹血糖的治疗效果。为了提高天然产物阿匹地灵C对CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用的抑制作用和成药性，研究人员综合运用药物化学多种结构优化设计策略，进行CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制...
Nature Communications丨理性设计抗卡波氏肉瘤vFLIP-NEMO蛋白-蛋白相互作用抑制剂 引言 蛋白质-蛋白质相互作用（PPIs）指一种蛋白质对另一种蛋白质的选择性识别，其控制着细胞生命的三个关键维度：生长、存活和分化。这些相互作用的调节对于理解支配生物功能的细胞网络和开发新的治疗方法都是至关重要的。NEMO是NF-κB...
英国皇家化学会『化学生物学』系类书籍 (Chemical Biology Series) 中的新书《蛋白质相互作用的抑制剂》(Inhibitors of Protein–Protein Interactions) 近日出版。本书编辑为英国南安普顿大学Ali Tavassoli 教授。 新书速递 作为大部分细胞过程的核心,蛋白质-蛋白质的相互...
蛋白-蛋白互作抑制剂是用于干扰蛋白质之间的相互作用。在细胞内,许多生物学过程需要不同蛋白质之间的相互作用才能正常进行。通过干扰这些蛋白质之间的相互作用,可以调控细胞的生理功能。 组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂用于抑制组蛋白去乙酰化酶的活性。组蛋白去乙酰化酶参与调控组蛋白的去乙酰化修饰,从而影响染色质结构...
BMS-202是PD-1/PD-L1蛋白-蛋白相互作用抑制剂,主要用于抗癌研究。注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!CAS号:1675203-84-5别名:PD-1/PD-L1 inhibitor 2纯度:99.63%分子式:C25H29N3O3分子量:419.52结构式:储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。相关搜索:PD-1...
本文通过依赖经典QSAR描述符的机器学习方法,将具有蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)抑制剂的数据集与FDA药物数据库和ZINC数据库的子集进行比较,得到一个包含三个描述符(SHP2、nRCOOR、Mor11m)的决策树,通过相关程序验证,表明它不是偶然相关的结果,而是具有预测潜在PPI抑制剂价值的。此项工作创新性地定义PPI抑制剂识别规则...
MLL1蛋白-蛋白相互作用小分子抑制剂进展Mixed lineage leukemia 1(MLL1)是组蛋白甲基转移酶SET家族的成员之一.MLL1与WDR5,RbBP5,Ash2L和DPY-30组成MLL1甲基转移酶复合物调控组蛋白H3的第4位赖氨酸的甲基化水平,对造血系统的发育和血细胞的更新至关重要.部分白血病患者体内存在因MLL1基因易位而产生的致癌蛋白——...