英国皇家化学会『化学生物学』系类书籍 (Chemical Biology Series) 中的新书《蛋白质相互作用的抑制剂》(Inhibitors of Protein–Protein Interactions) 近日出版。本书编辑为英国南安普顿大学Ali Tavassoli 教授。 新书速递 作为大部分细胞过程的核心,蛋白质-蛋白质的相互...
大环肽已被证明是调节蛋白质-蛋白质相互作用(PPIs,开发小分子抑制剂的具有挑战性的界面)的有效工具,因为它们具有高效力和选择性,因此大环肽成为调节蛋白质-DNA界面的潜在骨架。 为了从大环肽库中筛选靶向蛋白质-DNA界面的cGAS抑制剂,作者应用了一种基于RNA的荧光生物传感器来检测2',3'-cGAMP,用于体外筛选cGAS活性抑...
基于ACINDA,Invasight开发了兼具强大的抗肿瘤活性和良好安全性的系列蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂管线,其中最有潜力的是促侵袭性FGF抑制剂F2i。 F2i是同类首创非激酶小分子蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂。传统FGF抑制剂主要针对FGFR的直接或间接小分子激酶,但这种抑制FGF信号传导的方式会导致耐药性和脱靶相关的副作用和...
BMS-1 是 PD-1/PD-L1 蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂，IC50 为 6 到 100 nM。众所周知，阻断 PD-1 或 PD-L1 已成为许多类型癌症的一种新策略。BMS-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂，可作为免疫调节剂。有研究报道[1], 糖皮质激素(GCs)可作为一种介质，通过 NK 细胞连接抑郁和抗肿...
广州美格生物专业提供BiFC技术服务、BioID技术服务、CRISPR Cas蛋白。欢迎来电咨询。 蛋白质-蛋白质相互作用PPI是基因表达、蛋白质易位、细胞周期进程和信号转导等最基本的细胞机制的核心。 细胞蛋白质组通常由大的、稳定的和短暂的复合体组成,在人类中可以包含十个或更多的亚基,通过大量的PPI来稳定。
作为治疗药物分子的共价抑制剂,具有更高的结合活性和效率、较长的作用时间,能够靶向一些传统上认为不可靶向的蛋白。当它作为生化研究的工具分子时,可作为探针分子特异性地标记某种或者某类蛋白,从而成为表征蛋白以及其功能甚至帮助抑制剂发...
马克新·费德尔伊沃娜·卡利诺斯卡乔安娜·艾德里安纳·亚斯兹泽斯卡埃娃·布尔查德沃伊切赫·莱万多夫斯基乌尔斯祖拉·布尔科乌斯卡玛丽亚·马苏尔卡塔尔兹那·沃斯拉托斯
首先,需要确定目标蛋白质的结构和功能。接着,需要预测与目标蛋白质相互作用的分子。最后,需要模拟SMIs与目标蛋白质的相互作用。 一种常见的SMIs设计策略是“生物素类似物系统”,其中SMIs被合成成与生物素类似的分子,以便与目标蛋白质结合。这种方法的优势在于,生物素与其受体之间的结合方式已经非常清楚,并且可以被用来...
摘要:蛋白质.蛋白质相互作用在细胞活动和生命过程中扮演着非常重要的角色.基因调节,免疫 应答,信号转导,细胞组装等等都离不开蛋白质.蛋白质的相互作用.近几年,靶向蛋白质.蛋白质 相互作用及其抑制剂研究也逐渐成为研究的热点;但是蛋白质复合物相互作用界面的一些特点和性质,如相互作用界面较大,结合界面较为平坦等,...
PRISM是一家处于发现阶段的生物技术公司,利用专有的 PepMetics® 技术开发靶向蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的口服小分子抑制剂,并改变患有癌症、自身免疫、纤维化和其他疾病的患者的生活。 2、技术平台 PepMetics® 开发一类独特的小分子,可模拟 α 螺旋和 β 转角的三维结构,这是细胞内 PPI 间期和受体-...