11月28日,礼来与PRISM BioLab达成许可和合作协议,以开发针对蛋白-蛋白相互作用(PPI)靶点的小分子抑制剂。 根据协议,PRISM将利用其专有的PepMetics技术平台在礼来选择的PPI靶点中开发小分子抑制剂。礼来可以选择在合作中增加另外两个靶点,并负责由此产生的所有临床开发和商业化工作。PRISM将获得未指明金额的预付款,并有...
我院王任小研究员团队以蛋白-蛋白相互作用体系(protein-protein interaction)为靶标发展小分子调控剂,为创新药物发现提供新的机会。在过去几年中,该团队选择对自噬泡的延伸与自噬体的成熟至关重要的ATG5与ATG16L1形成的蛋白-蛋白相互作用体系为靶标,应用药物分子设计技术,发展可以调控该靶标体系生物功能的小分子活性化合...
2023年11月28日,PRISM BioLab(简称“PRISM”)宣布,公司已与礼来(“Lilly”)就设计蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 靶向小分子抑制剂达成战略合作。 根据协议条款,PRISM 和礼来将利用 PRISM 专有的 PepMetics® 技术合作,发现礼来指定的靶向PPI的小分子抑制剂;除此以外,礼来还可以选择增加额外两个靶点,负责其最终产品...
11月28日,礼来与PRISM BioLab达成许可和合作协议,以开发针对蛋白-蛋白相互作用(PPI)靶点的小分子抑制剂。 根据协议,PRISM将利用其专有的PepMetics技术平台在礼来选择的PPI靶点中开发小分子抑制剂。礼来可以选择在合作中增加另外两个靶点,并负责由此产生的所有临床开发和商业化工作。PRISM将获得未指明金额的预付款,并有...
复旦大学药学院王任小研究员团队以蛋白-蛋白相互作用体系(protein-protein interaction)为靶标发展小分子调控剂,为创新药物发现提供新的机会。在过去几年中,该团队选择对自噬泡的延伸与自噬体的成熟至关重要的ATG5与ATG16L1形成的蛋白-蛋白相互...
接着,需要预测与目标蛋白质相互作用的分子。最后,需要模拟SMIs与目标蛋白质的相互作用。 一种常见的SMIs设计策略是“生物素类似物系统”,其中SMIs被合成成与生物素类似的分子,以便与目标蛋白质结合。这种方法的优势在于,生物素与其受体之间的结合方式已经非常清楚,并且可以被用来指导SMIs的设计。 另一种SMIs设计策略是...
2023年11月28日,PRISM BioLab(简称“PRISM”)宣布,公司已与礼来(“Lilly”)就设计蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 靶向小分子抑制剂达成战略合作。 根据协议条款,PRISM 和礼来将利用 PRISM 专有的 PepMetics® 技术合作,发现礼来指定的靶向PPI的小分子抑制剂;除此以外,礼来还可以选择增加额外两个靶点,负责其最终产品...
本文分享了来自美国NIH的国家转化科学促进中心关于 Alpha Screens技术高通量筛选酶活和蛋白互作小分子抑制剂的应用方案及体系建立案例。 发Alpha Screen技术已常规用于高通量筛选分析,以量化分析物的积累或耗竭、…
小分子直接阻断Keap1-Nrf2蛋白-蛋白相互作用(protein-protein interaction,PPI)是激活Nrf2并且发挥保护作用的重要方向之一,可以避免共价修饰激活Nrf2的潜在不良反应.另一方面,Keap1作为新型E3泛素化酶工具,已被用于蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimeras,PROTACs)的设计.本文综述了近年来Keap1-Nrf2蛋白相互作用...
BiFC成功地应用于在一系列细胞模型中可视化的蛋白质相互作用。此外,BiFC在评估小分子对高通量筛选HTS中蛋白质复合物形成的影响方面特别有用。 为了利用BiFC进行有效的基于细胞的PPI筛选分析,我们在单个细胞中生成了两个基因。 如果要研究复杂的多组分集合,则需要表达更多的用于相互作用的编码基因。