研究发现, SHP2抑制剂在体外和细胞内对致癌SHP2突变体的抑制作用与突变体自身的磷酸酶活性成反比[17, 18]。 SHP2参与肿瘤发生发展的多个信号通路的调控, 其中, SHP2是丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase, MAPK)信号通路完全...
间接SHP2激活剂包括镰刀菌甙和trichomide A,间接激活剂可以通过与 SHP2的间接相互作用增强SHP2的活性。Fusaruside是一种从可变栎内生真菌中分离出来的脑苷脂化合物,可激活SHP2的磷酸酶非依赖性活性,导致STAT1 在细胞质中的选择性隔离,以防止STAT1募集磷酸化,抑制STAT1信号,使得Th1型肠道炎症得以改善。Trichomide A...
SHP一1主要在造血细胞和上皮细胞中表达,在信号转导中主要起负调控作 用;而SHP-2贝iJ在各种类型的细胞中都有表达,在信号转导中主要起正调控 作用。研究表明SHP-I/SHP-2通过对其底物的特异选择及作用,来实现其对 细胞信号转导通路的选择,进而对细胞间通信、细胞生长和增殖、细胞周 期调控、分化、细胞迁移产生影...
蛋白酪氨酸磷酸酶SHP-1是含有SH-2结构域的非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶,负向调控JAK/STAT,PI3K-AKT等多种信号转导通路.大量研究表明,SHP-1在造血系统疾病及某些实体肿瘤的发生发展中发挥重要作用.近年来,SHP-1与非造血系统肿瘤及非肿瘤性疾病的相关研究也逐渐成为研究热点.在肝脏疾病方面,研究发现SHP-1表达异常与肝...
间接SHP2激活剂包括镰刀菌甙和trichomide A,间接激活剂可以通过与 SHP2的间接相互作用增强SHP2的活性。Fusaruside是一种从可变栎内生真菌中分离出来的脑苷脂化合物,可激活SHP2的磷酸酶非依赖性活性,导致STAT1 在细胞质中的选择性隔离,以防止STAT1募集磷酸化,抑制STAT1信号,使得Th1型肠道炎症得以改善。Trichomide A...
间接SHP2激活剂包括镰刀菌甙和trichomide A,间接激活剂可以通过与 SHP2的间接相互作用增强SHP2的活性。Fusaruside是一种从可变栎内生真菌中分离出来的脑苷脂化合物,可激活SHP2的磷酸酶非依赖性活性,导致STAT1 在细胞质中的选择性隔离,以防止STAT1募集磷酸化,抑制STAT1信号,使得Th1型肠道炎症得以改善。Trichomide A...