PTP包括SHP1、SHP2、CD45、PTP1B、T-cell(TC-PTP)、PTPRT、PTPBL. 其中SHP-1最具代表性, 他可与磷酸化的受体或JAK结合而使这些活化的分子去磷酸化, 阻断信号通路的活化. SHP2可通过对STAT1的脱磷酸化发挥对INF诱导的JAK-STAT信号通路的负性调节作用; 同样, SHP2的过表达可以加速STAT5的脱磷酸化作用. ...
目的 检测骨髓增生异常综合征(MDS)患者骨髓标本SHP-1基因启动子甲基化与信号转导子和转录激活子3磷酸化(p-STAT3)水平,探讨预后相关性。方法 收集2010年9月至2014年6月天津医科大学总医院就诊的93例MDS患者骨髓标本,其中男54例、女39例,根据国际预后积分系统(IPSS)评分将本实验研究对象分为低危组[IPSS评分...
SHP2磷酸酶活性受其自身构象变化而调控,基态时N-SH2结构域与PTP结构域结合并直接阻断其活性位点,保持自抑制构象;当上游受体酪氨酸激酶(Receptor Tyrosine Kinase,RTK)激活会触发上游信号因子上的pTyr残基与SHP2两个SH2结构域结合,使SHP2的构象发生改变,暴露PTP结构域上的活性位点,从而将SHP2从自抑制状态释放...
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结果4 Notch1敲除小鼠通过促进SHP2磷酸化抑制NAFLD小鼠炎症因子和脂质合成 为了进一步研究其中的通路,作者设计了相关的体外实验,发现在施加了PHPS1(PHPS2抑制剂)之后,抑制了Notch1的效果。这说明Notch1是通过PHPS1发挥的作用。 最后作者画了一张图总结思路
三、SHP2抑制剂研究中药效学生物标志物-磷酸化ERK1/2蛋白检测 由于SHP2抑制剂研究基本上集中在晚期实体瘤如非小细胞肺癌、头颈部鳞状细胞癌、食管鳞状细胞癌、胃肠道间质瘤和结直肠癌,在这些实体瘤中如何去方便的并且能够及时的监控SHP2抑...
三、SHP2抑制剂研究中药效学生物标志物-磷酸化ERK1/2蛋白检测 由于SHP2抑制剂研究基本上集中在晚期实体瘤如非小细胞肺癌、头颈部鳞状细胞癌、食管鳞状细胞癌、胃肠道间质瘤和结直肠癌,在这些实体瘤中如何去方便的并且能够及时的监控SHP2抑制剂的药效成为了一个难点,因为临床上在不同的给药时间点获取新鲜的肿瘤组...
三、SHP2抑制剂研究中药效学生物标志物-磷酸化ERK1/2蛋白检测 由于SHP2抑制剂研究基本上集中在晚期实体瘤如非小细胞肺癌、头颈部鳞状细胞癌、食管鳞状细胞癌、胃肠道间质瘤和结直肠癌,在这些实体瘤中如何去方便的并且能够及时的监控SHP2抑制剂的药效成为了一个难点,因为临床上在不同的给药时间点获取新鲜的肿瘤组...