应用SHP-1的催化结构域?SHP-1为靶标,在体外对降香黄檀水提物对?SHP-1的抑制作用进行了检测,结果显示:降香黄檀水提物可以在体外抑制蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP-1的活性。因此,可用降香黄檀水提物,来制备用于治疗SHP-1过表达或活力过高所致的相关疾病的各种药物或药物的组成成分。 法律状态 法律状态公告日 法律状态...
摘要 本发明属于药物技术领域,具体涉及山奈酚在制备SHP‑1抑制剂和制备治疗与SHP‑1相关疾病药物中的应用。本发明提供了山奈酚在制备蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP‑1抑制剂中的应用。在本发明中,山奈酚能够在体外抑制蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP‑1的活性,而且无毒副作用,能够用于制备蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP‑1抑制剂。
三、SHP2抑制剂研究中药效学生物标志物-磷酸化ERK1/2蛋白检测 由于SHP2抑制剂研究基本上集中在晚期实体瘤如非小细胞肺癌、头颈部鳞状细胞癌、食管鳞状细胞癌、胃肠道间质瘤和结直肠癌，在这些实体瘤中如何去方便的并且能够及时的监控SHP2抑制剂的药效成为了一个难点，因为临床上在不同的给药时间点获取新鲜的肿瘤...
摘要 本发明本发明属于酪氨酸磷酸酶抑制剂筛选技术领域,具体公开了一种槲皮素对蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP‑1抑制剂中的应用,其中槲皮素在体外能抑制包含SH2结构域的蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP‑1的活性;本发明通过抑制包含SH2结构域的蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP‑1的活性,进而可用于制备治疗及预防与包含SH2结构域的蛋白...
摘要 本发明属于酪氨酸磷酸酶抑制剂技术领域,特别涉及甲钴胺及其结构类似物在蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP-1抑制剂方面的应用。实验表明,甲钴胺对酪氨酸磷酸酶SHP-1的IC50=20.9μM,对酪氨酸磷酸酶SHP-1的抑制常数Ki=179.7μM,甲钴胺作为酪氨酸磷酸酶SHP-1的抑制剂,显著提高了胰岛素信号通路中胰岛素受体IR的磷酸化水...
三、SHP2抑制剂研究中药效学生物标志物-磷酸化ERK1/2蛋白检测 由于SHP2抑制剂研究基本上集中在晚期实体瘤如非小细胞肺癌、头颈部鳞状细胞癌、食管鳞状细胞癌、胃肠道间质瘤和结直肠癌,在这些实体瘤中如何去方便的并且能够及时的监控SHP2抑制剂的药效成为了一个难点,因为临床上在不同的给药时间点获取新鲜的肿瘤组...
三、SHP2抑制剂研究中药效学生物标志物-磷酸化ERK1/2蛋白检测 由于SHP2抑制剂研究基本上集中在晚期实体瘤如非小细胞肺癌、头颈部鳞状细胞癌、食管鳞状细胞癌、胃肠道间质瘤和结直肠癌,在这些实体瘤中如何去方便的并且能够及时的监控SHP2抑制剂的药效成为了一个难点,因为临床上在不同的给药时间点获取新鲜的肿瘤组...
一、SHP2背景和其临床表现 SHP2全称是含Src同源2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶,由基因PTPN11编码。SHP2磷酸酶活性受其自身构象变化而调控,基态时N-SH2结构域与PTP结构域结合并直接阻断其活性位点,保持自抑制构象;当上游受体酪氨酸激酶(Receptor Tyrosine Kinase,RTK)激活会触发上游信号因子上的pTyr残基与SHP2两个SH2结构...
SHP2全称是含Src同源2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶,由基因PTPN11编码。SHP2磷酸酶活性受其自身构象变化而调控,基态时N-SH2结构域与PTP结构域结合并直接阻断其活性位点,保持自抑制构象;当上游受体酪氨酸激酶(Receptor Tyrosine Kinase,RTK)激活会触...