PI3K激活的结果是在质膜上产生第二信使PIP3, PIP3与细胞内含有PH结构域的信号蛋白AKT和PDK1(phosphoinositide dependent kinase-1)结合, 促使PDK1磷酸化AKT蛋白的Ser308导致AKT活化。其他PDK1的底物还包括PKC(蛋白激酶C)、S6K(p70S6)和SGK(serum/ glucocorticoid regulated kinases) 。AKT, 亦称为蛋白激酶B(PKB),是...
PI3K-AKT-mTOR是经典的响应胰岛素信号的通路。当进食后,被分解的葡萄糖进入血液促进胰岛素的释放,胰岛素...
PI3K-mTOR抑制剂;BKM120只选择性地抑制Ⅰ类PI3K酶,对 mTOR无抑制活性;XL765和XL147也是Ⅰ类PI3K抑制剂,用于 医治实体瘤;GDC0941是PI-103衍生物,可在纳摩浓度抑制 一切Ⅰ类PI3K异构体活性;GSK1059615靶向PI3K,用于医治 实体瘤或淋巴瘤;SF1126是PI3K-mTOR抑制剂,用于医治实 体瘤。AKT是RTK-PI3K复合物下游zui关键...
在肿瘤生长的舞台上,PI3K/Akt/mTOR信号通路尤其凸显其影响力。例如,胰岛素通过IRS1分子的中介作用,激活PI3K-Akt途径,驱动糖分的吸收和储存,而胰岛素增长因子(IGF)则主要激活mTORC1,与细胞生长的进程紧密相连。氨基酸通过Rags信号进一步激活mTORC1,这一代谢调控中心犹如一座桥梁,将糖类和氨基酸的信号无...
信号转导通路消化系统细胞功能心血管疾病信号传导生长因子磷酸肌醇-3激酶( phosphatidylinositol 3 kinase,PI3K)是生长因子超家族信号传导过程中的重要分子,可调节多种细胞功能,并在炎症,肿瘤和心血管疾病的发病机制中起重要作用.PI3K 及其下游分子蛋白激酶B(AKT,PKB)所组成的信号通路参与增殖,凋亡等多种细胞功能的调节....
以磷酸肌醇3激酶通路为靶点的抗肿瘤药物苏 畅1,时小燕2 [摘要] 磷酸肌醇3激酶(PI3K)通路是一个关键的信号转导系统,它可将癌基因和多种受体与许多细胞功能联系在一起,还是肿瘤中最常被激活的通路。靶向PI3K同工酶和通路中包括AKT和mTOR在内的其他主要节点的抑制剂已进入临床试验阶段,但存在一定问题。本文重点...
研究报告指出磷脂酰肌醇3磷酸激酶(PI3K)信号传导通路的活性升高是前列腺癌细胞在去势条件下得以 存活和增殖的关键因素.PI3K信号传导途径还参与雄激素受体(AR)介导的生物学效应,调节前列腺癌细 胞的存活与增殖.本文简要阐述PI3K在前列腺癌发展中的关键作用以及与其他信号传导途径的相互调节. 【关键词】前列腺肿瘤;磷脂...
针对磷酸肌醇 3 激酶来说,它又被称作 PI3K,从某种意义而言,PI3K 通路属于非常关键的信号标志,将癌基因与不同受体紧密相连,同时还能有效了解不同细胞功能,是肿瘤中最易激活的通路。文章将重点阐述 PI3K 通路研究情况,并概述在研究过程中存在的困难以及面临的挑战。 关键词:磷酸肌醇 3 激酶;信号通路;靶向......
小鼠磷酸肌醇3激酶(PI3K)ELISA试剂盒采用双抗体夹心ELISA法。用抗小鼠磷酸肌醇3激酶(PI3K)抗体包被于酶标板上,实验时样品或标准品中的小鼠PI3K与包被抗体结合,游离的成分被洗去。依次加入生物素化的抗小鼠磷酸肌醇3激酶(PI3K)抗体和辣根过氧化物酶标记的亲和素。抗小鼠磷酸肌醇3激酶(PI3K)抗体与结合在包被抗体上的小...
TAP通过抑制磷酸肌醇PI3激酶信号,而非通过影响细胞周期或雄激素受体信号发挥作用。免疫沉淀实验表明TAP通过抑制PI3K的亚单位p110与p85的相互作用,进而干扰PI3K-Akt信号通路;持续激活Akt的活性可削弱TAP对前列腺癌细胞生长的抑制能力。【结论】 TAP不仅能促进前列腺癌细胞摄取和增强维生素E的抗前列腺癌效应,还可通过非...