PI3K激活的结果是在质膜上产生第二信使PIP3, PIP3与细胞内含有PH结构域的信号蛋白AKT和PDK1(phosphoinositide dependent kinase-1)结合, 促使PDK1磷酸化AKT蛋白的Ser308导致AKT活化。其他PDK1的底物还包括PKC(蛋白激酶C)、S6K(p70S6)和SGK(serum/ glucocorticoid regulated kinases) 。AKT, 亦称为蛋白激酶B(PKB),是...
PI3K 效应子家族中有一些具有不同酶促或信号传导功能的子集，包括 AGC 激酶家族的丝氨酸/苏氨酸激酶、TE...
PI3K的活化导致了磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸的产生,这是一种脂类第二信使,通过它产生的级联放大效应进一步激活下游效应分子,如蛋白激酶B(AKT)和哺乳动物雷帕霉素靶基因(mTOR)。在PI3K信号通路中,还有一个关键磷酸酶PTEN,它起着与PI3K相反...
磷脂酰肌醇3激酶δ过度活化综合征(activated phosphoinositide 3-kinase-delta syndrome,APDS)是在2013年首次发现的一种罕见的常染色体显性遗传病,是体液免疫和细胞免疫联合缺陷的原发性免疫缺陷病[1,2]。其主要是因编码PI3Kδ催化亚基p110...
磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）信号通路在多种细胞功能调控中扮演关键角色，包括细胞存活、生长、代谢和血糖稳态。PI3K激酶活性增强常与多种癌症相关。PI3K通过磷酸化磷脂酰肌醇PI的第3位碳原子，影响细胞功能。PI在细胞膜中所占比例较小，但在脑细胞膜中，含量较为丰富，达磷脂总量的10%。PI的肌醇环上有5...
磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)信号转导可调节细胞增殖,其异常活化会使肿瘤细胞无法呈递出相应的抗原,不能吸引免疫细胞“歼灭敌人”。研究表明PI3K抑制剂可以在干扰素IFNγ存在的情况下提升抗原的呈递水平,降低了肿瘤细胞逃逸几率。下列有关分析错误的是( ) A、在体液免疫的二次免疫中PI3K主要参与调节记忆细胞和浆细胞的增殖...
磷脂酰肌醇-3-激酶 (PI3K) 是B细胞受体 (BCR) 信号通路的下游效应因子,在调节正常以及恶性B淋巴细胞的发育、分化和激活中发挥了关键作用。 PI3Kδ抑制剂近年来也成为了淋巴瘤领域研究的热点。林普利司Linperlisib是新一代PI3Kδ高选择性抑制剂,也预计是第一个由民族药企自主研发、成功上市的PI3Kδ抑制剂,该药由...
Ⅰ类PI3Ks又分为2类(ⅠA和ⅠB),磷脂酰肌醇3,4,5三磷酸(PIP3)是最活跃的脂质第二信使,由ⅠA类PI3Ks磷酸化磷脂酰肌醇4,5二磷酸(PIP2)产生,控制细胞代谢、生长、增殖、分化、移动和存活。PI3Ks是由p85/p110异源二聚体组成的脂类激酶家族一员。p110δ在免疫中有选择性作用。Okkenhaug等于2002年对p110δ...
Ⅲ型磷脂酰肌醇3-激酶(class Ⅲ PI3K)是以磷脂酰肌醇(PtdIns)为底物催化产生PtdIns3 P的激酶,与多种不同的调节蛋白结合形成Ⅲ型PI3K(PI3KC3)复合物,在自噬及膜泡运输中起重要作用.PI3KC3复合物组成成员PI(3)KC3、p150、Beclin 1、ATG14L、UVRAG、Bif-1和Rubicon在进化上大多具有高度的同源性和保守性,并且与...
磷脂酰肌醇3激酶pi3ks是一类磷脂酰肌醇3激酶它能使磷脂酰肌醇45二磷酸pip2在肌醇环的3oh处磷酸化生成磷脂酰肌醇345三磷酸pip3进而激活akt及其下游效应因子如mtor从而在细胞生长存活等过程中发挥重要作用 磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂的研究进展。 Advances in development of phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors. |核心...