磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)蛋白家族参与细胞存活、生长、代谢和血糖稳态等多种细胞功能的调控。 PI3K激酶活性升高通常与多种癌症相关。顾名思义,PI3Ks磷酸化磷脂酰肌醇PI(一种膜磷脂)肌醇环的第3位碳原子。PI在细胞膜组分中所占比例较小,比磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺和磷脂酰丝氨酸含量少, 但在脑细胞膜中,含量较...
背景磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型(PI3Kδ)属于细胞内脂激酶家族,可调节淋巴细胞存活、代谢、增殖、凋亡和迁移的,是B细胞恶性肿瘤的一个靶向治疗。原发性干燥综合征(pSS)是一种慢性免疫介导的炎症性疾病,特征是淋巴细胞浸润外分泌腺和B细胞过度活化,可导致全身症状、自身抗体的产生和腺体功能的丧失。鉴于B细胞在pSS发病机...
PI3K的活化很大程度上参与到靠近其质膜内侧的底物。多种生长因子和信号传导复合物,包括成纤维细胞生长因子(FGF)、血管内皮生长因子(VEGF)、人生长因子(HGF)、血管位蛋白I(Ang1)和胰岛素都能启始PI3K的激活过程。这些因子激活受体酪氨酸激酶(RTK),从而引起自磷酸化。受体上磷酸化的残基为异源二聚化的PI3Kp85亚基提供...
作者: 磷脂酰肌醇-3-激酶 (PI3K) 是B细胞受体 (BCR) 信号通路的下游效应因子,在调节正常以及恶性B淋巴细胞的发育、分化和激活中发挥了关键作用。 PI3Kδ抑制剂近年来也成为了淋巴瘤领域研究的热点。林普利司Linperlisib是新一代PI3Kδ高选择性抑制剂,也预计是第一个由民族药企自主研发、成功上市的PI3Kδ抑制剂,...
PI3K的活化导致了磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸的产生,这是一种脂类第二信使,通过它产生的级联放大效应进一步激活下游效应分子,如蛋白激酶B(AKT)和哺乳动物雷帕霉素靶基因(mTOR)。在PI3K信号通路中,还有一个关键磷酸酶PTEN,它起着与PI3K相反...
磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)信号转导可调节细胞增殖,其异常活化会使肿瘤细胞无法呈递出相应的抗原,不能吸引免疫细胞“歼灭敌人”。研究表明PI3K抑制剂可以在干扰素IFNγ存在的情况下提升抗原的呈递水平,降低了肿瘤细胞逃逸几率。下列有关分析错误的是( ) A、在体液免疫的二次免疫中PI3K主要参与调节记忆细胞和浆细胞的增殖...
3月24日,FDA就磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂zandelisib的上市申请对MEI Pharma做出回应,需要其再开展一项随机试验,以充分评估该药的有效性和安全性。 FDA建议MEI Pharma继续正在进行的III期COASTAL研究,而不是根据II期TIDAL研究数据来提交申请。另外,FDA认为60mg的间歇方案目前看来是合理的,并鼓励MEI Pharma更近...
磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinosito1 3-kinase,PI3K)是体内很多生理过程中起关键作用的信号分子,PI3K介导的信号转导通路调节细胞的增生、分化、凋亡等活动。以往研究较多的是PI3K与肿瘤发生发展的关系,最近很多研究发现PI3K介导的信号转导通路对心脏具有重要的调节功能。
其主要是因编码PI3Kδ催化亚基p110δ的基因PIK3CD或调节亚基p85的基因PIK3R1发生功能获得性突变,导致PI3Kδ过度活化,激活下游信号通路,出现以T细胞衰老、淋巴结病和联合免疫缺陷等为主要特征的一种综合征[3]。根据基因突变类型的不同可...
结论 LY294002通过抑制PI3K/AKT信号转导通路,可有效抑制小鼠OIR的RNV形成,LY294002有望成为防治血管增生性视网膜病变的一种有效方法。 在早产儿视网膜病变(retinopathy of prematurity,ROP)的发病机制中,视网膜新生血管(retinal neovascular...