磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)蛋白家族参与细胞存活、生长、代谢和血糖稳态等多种细胞功能的调控。 PI3K激酶活性升高通常与多种癌症相关。顾名思义,PI3Ks磷酸化磷脂酰肌醇PI(一种膜磷脂)肌醇环的第3位碳原子。PI在细胞膜组分中所占比例较小,比磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺和磷脂酰丝氨酸含量少, 但在脑细胞膜中,含量较...
PI3K的活化导致了磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸的产生,这是一种脂类第二信使,通过它产生的级联放大效应进一步激活下游效应分子,如蛋白激酶B(AKT)和哺乳动物雷帕霉素靶基因(mTOR)。在PI3K信号通路中,还有一个关键磷酸酶PTEN,它起着与PI3K相反...
PI3K通过磷酸化磷脂酰肌醇PI的第3位碳原子，影响细胞功能。PI在细胞膜中所占比例较小，但在脑细胞膜中，含量较为丰富，达磷脂总量的10%。PI的肌醇环上有5个可被磷酸化的位点，通常在质膜内侧发生磷酸化修饰。PI-4,5-二磷酸在磷脂酶C的作用下，产生二酰甘油和肌醇-1,4,5-三磷酸。PI3K转移一个...
磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)信号转导可调节细胞增殖,其异常活化会使肿瘤细胞无法呈递出相应的抗原,不能吸引免疫细胞“歼灭敌人”。研究表明PI3K抑制剂可以在干扰素IFNγ存在的情况下提升抗原的呈递水平,降低了肿瘤细胞逃逸几率。下列有关分析错误的是( ) A、在体液免疫的二次免疫中PI3K主要参与调节记忆细胞和浆细胞的增殖...
磷脂酰肌醇-3-激酶 (PI3K) 是B细胞受体 (BCR) 信号通路的下游效应因子,在调节正常以及恶性B淋巴细胞的发育、分化和激活中发挥了关键作用。 PI3Kδ抑制剂近年来也成为了淋巴瘤领域研究的热点。林普利司Linperlisib是新一代PI3Kδ高选择性抑制剂,也预计是第一个由民族药企自主研发、成功上市的PI3Kδ抑制剂,该药由...
胰岛素抵抗是导致糖尿病的重要机制, 而胰岛素的生产和分泌受到肝脏-胰脏的协同控制,这种调控的枢纽是存在于肝脏中的 PI3K(磷脂酰肌醇-3-激酶) 。 另一方面,广泛存在
Ⅰ类PI3Ks又分为2类(ⅠA和ⅠB),磷脂酰肌醇3,4,5三磷酸(PIP3)是最活跃的脂质第二信使,由ⅠA类PI3Ks磷酸化磷脂酰肌醇4,5二磷酸(PIP2)产生,控制细胞代谢、生长、增殖、分化、移动和存活。PI3Ks是由p85/p110异源二聚体组成的脂类激酶家族一员。p110δ在免疫中有选择性作用。Okkenhaug等于2002年对p110δ...
磷脂酰肌醇-3激酶研究概况磷脂酰肌醇-3激酶结构域信号传导磷脂酰肌醇 - 3激酶 (PI3Ks)磷酸化 D3-磷脂酰肌醇及其衍生物. PI3Ks受生长因子或分化因子刺激 ,即刻活化 ,表明 PI3Ks参与刺激信号传导.该文综述了 PI3Ks的分类,结构域和生物学功能
1. PI3K及相关蛋白质复合物的结构与功能的分子机制研究:通过PCR扩增PI3K等基因,构建对应的表达载体,转染到细胞中表达,利用亲和纯化技术纯化PI3K蛋白及其相互作用的信号通路蛋白质复合物,运用高分辨的晶体结构分析手段,揭示其分子结构、空间构象和相互作用模式,并探究其分子机制。 2. PI3K及其下游信号通路的激活与抑制机制...
磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)是一类磷脂酰肌醇3-激酶,它能使磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PIP2)在肌醇环的3-OH处磷酸化,生成磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸(PIP3),进而激活Akt及其下游效应因子如mTOR,从而在细胞生长、存活等过程中发挥重要作用。 PI3K已经成为癌症治疗的重要药物靶点,因为在人类癌症中经常发现编码PI3Kalpha的PI...