提到百济神州的BTK,不假思索就会想到泽布替尼,但百济神州的BTK抑制剂不止泽布替尼,管线中在研的BGB-16673是潜在的另一把“利剑”。近日,百济神州BTK PROTAC分子BGB-16673被FDA授予快速通道资格,用于经过至少二线治疗的CLL/SLL患者,包括BTK抑制剂和Bcl-2抑制剂。解决耐药性,PROTAC邂逅BTK 自2013年首款BTK抑制...
早在2021年,泽布替尼还未曾大显神威的时候,百济神州就开始将PROTAC技术应用到BTK的药物开发上。资料显示,百济神州启动的首个临床PROTAC项目便是BGB-16673,于2021年8月百济神州在ClinicalTrials.gov进行了临床试验登记,2022年3月又在国内启动临床。 BGB-16673通过泛素化诱导BTK降解,展现出在解...
8月 16 日,百济神州在 ClinicalTrials.gov 登记了一项 BTK 靶向降解剂 BGB-16673 的临床试验。这是百济神州首个进临床的 PROTAC 项目。 PROTAC(proteolysis-targeting chimera)即蛋白降解靶向嵌合体。该技术利用细胞内泛素-蛋白酶体系统,使得目标蛋白与 E3 连接酶结合,使目标蛋白泛素化而被蛋白组降解,从而去除特定...
然而,全球已上市BTK抑制剂主要是通过与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键产生酶抑制作用,而共价结合易产生耐药突变(C481S突变),导致半胱氨酸突变为丝氨酸,使得抑制剂无法与BTK结合。蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)技术利用杂合双功能小分子化合物将靶蛋白和细胞内E3泛素连接酶拉近,进而通过生物体内泛素-蛋白酶体蛋白降...
8月16日,百济神州在美国临床网登记BTK蛋白降解剂(BTK-PROTAC) BGB-16673的美国I期研究,治疗B细胞恶性肿瘤,计划招募76例受试者。 BGB-16673的国际专利WO 2021018018 A1已公开。 就在今年4月,海思科HSK29116散剂在国内获批临床,用于治疗B细胞恶性肿瘤,是全球首个申报临床的BTK-PROTAC。Nurix公司NX-2127也已进入I期...
BGB-16673 是百济的第2 款BTK 抑制剂,作为一款PROTAC 药物,以蛋白靶向降解技术为切入点,与BTK和E3 连接酶结合,通过泛素化导致BTK 降解,有望克服BTK 抑制剂耐药问题。当前BGB-16673 正在开展用于治疗B 细胞恶性肿瘤中国患者的I 期、开放性、剂量递增和扩展研究。
百济神州BTK-PROTAC获批临床 导读:全国,百济神州 药智数据显示,百济神州的BGB-16673薄膜包衣片已在国内获批临床。公开资料显示,BGB-16673是一款靶向BTK的蛋白降解剂,这是国内第二款申报临床的BTK-PROTAC,也是百济神州首个基于其蛋白降解CDAC技术平台开发且进入临床阶段的在研产品。
众所周知,“创新药一哥”百济神州国际化的安身立命之本主要在血液瘤领域,仅泽布替尼收入占2023年公司全部产品收入近60%,而后续临近商业化最具想象力的部分也在于“Bcl2、BTK Protac”构建的血液瘤适应症覆盖版图。 百济神州显然知道在这些热门靶点迭代内卷激......
BTK CDAC已公布POC临床数据,安全有效,2024年进入注册性临床阶段。BTK CDAC (BGB-16673)是靶向降解BTK的PROTAC技术路径的在研药物。2024Q1已启动针对R/R MCL的潜在注册临床以及针对R/R CLL的临床试验。已有超220名患者入组。2024年底还将启动R/R CLL的III期临床试验。
海思科的HSK29116是基于PROTAC R&D平台筛选的口服BTK-PROTAC小分子抗肿瘤药物。一方面,通过特异性结合BTK,可以直接抑制BKT活性;另一方面可诱导BTK泛素化并通过蛋白酶体途径降解,从而阻断BCR信号通路的传递,抑制B细胞淋巴瘤细胞的生长和增殖,发挥双重抗肿瘤作用。