这一结构的解析为模仿其相互作用界面，设计多肽类药物，竞争性抑制其相互作用的药物设计策略提供了结构基础。并且从结构上来看，相较之靶向p53，设计模仿p53的螺旋肽来靶向MDM2更加容易一些；直接靶向p53的策略则需要有更加丰富药物设计经验的优秀科研工作者来完成。2007年，Loren D.Walensky在JACS上发表文章【3】，通过...
一、多肽类药物的设计 首先,多肽类药物的设计是多肽药物研究的第一步。多肽类药物一般由氨基酸序列组成,需要考虑的因素包括选择合适的氨基酸、序列的长度和顺序等。因为氨基酸本身有着不同的性质,如亲水性、疏水性等,因此在选择氨基酸时需要兼顾其相互作用和三维空间构型的影响。此外,序列的长度和顺序也直接影响多肽类药...
本文将探讨多肽类药物设计的新方法。 一、分子模拟技术 分子模拟技术是计算机模拟分子结构和性质的一种方法,可以帮助药物研发人员设计出更为准确和高效的多肽类药物。例如,通过分子对接、构象优化等技术,可以研究多肽类药物与受体的互作作用,从而预测药物的药效和副作用。另外,分子动力学模拟技术可以模拟药物在生物体系中...
而之前的多肽1(图七)在细胞内的荧光极化IC50=13.1uM。 图八:A.构建cross linking的策略;B.多肽14的结构 ——小结—— 抑制MDM2与p53相互作用的多肽类药物设计已经有了很多的研究,这其中有众多的策略值得我们学习研究,例如引入非天然氨基酸以增强其与MDM2的相互作用、通过关环策略提高多肽稳定性与螺旋度、增强溶解...
1基于作用机制的多靶点多肽/蛋白质类药物研发 复杂性疾病通常是多基因疾病,涉及多个信号途径的异常,因此,具有协同作用机制或靶向多个信号途径的多靶点药物无疑将具有更好的疗效。基于作用机制协同的多靶点药物的设计和研发是近年来多肽/蛋白...
在处方中加入稳定剂包括无机盐类、缓冲液、表面活性剂、糖类、氨基酸以及人血清白蛋白。 溶液型蛋白质类药物的稳定化方法 (1)缓冲剂:一般说来pH值对蛋白质的稳定性及溶解度都有很大影响。 (2)盐类:除了影响蛋白质的稳定性外,其浓度对蛋白质的溶解度与聚集均有很大影响。 在适当的浓度下 , 无机盐可增加蛋白质...
1.多肽类药物的作用机制 首先,在设计多肽类药物之前必须了解药物的作用机制。多肽类药物与生物大分子相互作用并调节生物体内的信号传递。例如,针对人类生长激素释放激素受体(GHRH),多肽类药物剂量预测经验模型可以有不同的作用机制。因此,在设计多肽类药物时需确保其适用的靶点和相应的作用机制。 2.多肽类药物的药代动...
套索肽——一种可供多肽类药物设计和改造的多功能载体 [摘要]套索肽是在细菌中发现的多肽类天然产物,是由核糖体合成并经过翻译后修饰产生的一类具有套索构型的生物活性肽,具有抗细菌或真菌的作用,或具有抗病毒或抗肿瘤的功能。套索肽一般...
百度试题 题目设计蛋白多肽类药物的溶液型注射剂时一般要考虑加入 ( 难度:3) A. 缓冲剂 B. 着色剂 C. 稳定剂 D. 防腐剂 E. 矫味剂 相关知识点: 试题来源: 解析 A,C,D 反馈 收藏
在设计蛋白多肽药物的溶液型注射剂时,一般要考虑加入缓冲剂和稳定剂,有时还可加入防腐剂。 真诚赞赏,手留余香 小额打赏 169人已赞赏相似试题 (单选题) 通过注射给药的蛋白质多肽类药物可以分成两大类,分别是() 答案解析 (单选题) 蛋白多肽药物的非注射制剂分为两大类,它们是() 答案解析 (多选题) 蛋白多...