这一结构的解析为模仿其相互作用界面，设计多肽类药物，竞争性抑制其相互作用的药物设计策略提供了结构基础。并且从结构上来看，相较之靶向p53，设计模仿p53的螺旋肽来靶向MDM2更加容易一些；直接靶向p53的策略则需要有更加丰富药物设计经验的优秀科研工作者来完成。2007年，Loren D.Walensky在JACS上发表文章【3】，通过...
首先,多肽类药物的设计是多肽药物研究的第一步。多肽类药物一般由氨基酸序列组成,需要考虑的因素包括选择合适的氨基酸、序列的长度和顺序等。因为氨基酸本身有着不同的性质,如亲水性、疏水性等,因此在选择氨基酸时需要兼顾其相互作用和三维空间构型的影响。此外,序列的长度和顺序也直接影响多肽类药物的特异性和生物活性。
本文将探讨多肽类药物设计的新方法。 一、分子模拟技术 分子模拟技术是计算机模拟分子结构和性质的一种方法,可以帮助药物研发人员设计出更为准确和高效的多肽类药物。例如,通过分子对接、构象优化等技术,可以研究多肽类药物与受体的互作作用,从而预测药物的药效和副作用。另外,分子动力学模拟技术可以模拟药物在生物体系中...
这一结构的解析为模仿其相互作用界面,设计多肽类药物,竞争性抑制其相互作用的药物设计策略提供了结构基础。并且从结构上来看,相较之靶向p53,设计模仿p53的螺旋肽来靶向MDM2更加容易一些;直接靶向p53的策略则需要有更加丰富药物设计经验的优秀科研工作者来完成。 2007年,Loren D.Walensky在JACS上发表文章【3】,通过模仿p...
1基于作用机制的多靶点多肽/蛋白质类药物研发 复杂性疾病通常是多基因疾病,涉及多个信号途径的异常,因此,具有协同作用机制或靶向多个信号途径的多靶点药物无疑将具有更好的疗效。基于作用机制协同的多靶点药物的设计和研发是近年来多肽/蛋白...
在处方中加入稳定剂包括无机盐类、缓冲液、表面活性剂、糖类、氨基酸以及人血清白蛋白。 溶液型蛋白质类药物的稳定化方法 (1)缓冲剂:一般说来pH值对蛋白质的稳定性及溶解度都有很大影响。 (2)盐类:除了影响蛋白质的稳定性外,其浓度对蛋白质的溶解度与聚集均有很大影响。 在适当的浓度下 , 无机盐可增加蛋白质...
1.多肽类药物的作用机制 首先,在设计多肽类药物之前必须了解药物的作用机制。多肽类药物与生物大分子相互作用并调节生物体内的信号传递。例如,针对人类生长激素释放激素受体(GHRH),多肽类药物剂量预测经验模型可以有不同的作用机制。因此,在设计多肽类药物时需确保其适用的靶点和相应的作用机制。 2.多肽类药物的药代动...
百度试题 题目设计蛋白多肽类药物的溶液型注射剂时一般要考虑加入 ( 难度:3) A. 缓冲剂 B. 着色剂 C. 稳定剂 D. 防腐剂 E. 矫味剂 相关知识点: 试题来源: 解析 A,C,D 反馈 收藏
套索肽——一种可供多肽类药物设计和改造的多功能载体 [摘要]套索肽是在细菌中发现的多肽类天然产物,是由核糖体合成并经过翻译后修饰产生的一类具有套索构型的生物活性肽,具有抗细菌或真菌的作用,或具有抗病毒或抗肿瘤的功能。套索肽一般...
目的:通过计算机模拟的方法设计具有抗新生血管作用的多肽,并评价其对小鼠角膜新生血管的抑制作用.方法:通过受体-配体相互作用分析,研究血管内皮生长因子受体1(VEGF R1)的活性区域;应用同源建模,分子动力学,蛋白质-蛋白质对接,点突变等方法设计多肽封闭其活性区域.固相合成法合成该多肽.通过小鼠碱烧伤和缝线模型,检测多肽...