栗增等:先导化合物结构优化策略(三)——通过化学修饰改善水溶性·1239· 药物水溶性的降低会带来一系列问题,主要包 括以下几个方面:①较差的水溶性会降低化合物的 暴露量,影响药效的发挥;②低水溶性会影响药物 在体内的代谢;③水溶性差的药物为了达到药效往 ...
化学性质,也是小分子药物研发过程中的关键问题之一.良好的水溶性有助于药效的发挥和药代动力学性质的改善.在药物化学领域,通过化学结构修饰方法改善药物的水溶性,是从溶解的本质上考虑和解决问题的基本方法.本文综述了通过化学结构修饰改善水溶性的基本策略,包括成盐修饰,引入极性基团,降低脂溶性,构象优化,前药修饰等....
先导化合物结构优化策略_三_通过化学修饰改善水溶性
本文综述了通过化学结构修饰改善水溶性的基本策略，包括：成盐修饰、引入极性基团、降低脂溶性、构象优化、前药修饰等。关键字：水溶性；结构修饰；前药；先导化合物优化 Lead Compound Optimization Strategy (3) —Structure Modification Strategies for Improving Water Solubility LI Zeng, WANG Jiang, ZHOU Yu, LIU...