先导化合物结构优化策略 (三):化学修饰改善水溶性 水溶性是有机小分子药物极为重要的物理化学性质, 也是小分子药物研发过程中的关键问题之一。良好的水溶性有助于药效的发挥和药代动力学性质的改善。在药物化学领域, 通过化学结构修饰方法改善药物的水溶...
水溶性是有机小分子药物极为重要的物理化学性质,也是小分子药物研发过程中的关键问题之一.良好的水溶性有助于药效的发挥和药代动力学性质的改善.在药物化学领域,通过化学结构修饰方法改善药物的水溶性,是从溶解的本质上考虑和解决问题的基本方法.本文综述了通过化学结构修饰改善水溶性的基本策略,包括成盐修饰,引入极性...
摘要 水溶性是有机小分子药物极为重要的物理化学性质, 也是小分子药物研发过程中的关键问题之一。良好的水溶性有助于药效的发挥和药代动力学性质的改善。在药物化学领域, 通过化学结构修饰方法改善药物的水溶性, 是从溶解的本质上考虑和解决问题的基本方法。 本文综述了通过化学结构修饰改善水溶性的基本策略,包括成盐...
栗增等:先导化合物结构优化策略(三)——通过化学修饰改善水溶性·1239· 药物水溶性的降低会带来一系列问题,主要包 括以下几个方面:①较差的水溶性会降低化合物的 暴露量,影响药效的发挥;②低水溶性会影响药物 在体内的代谢;③水溶性差的药物为了达到药效往 ...
先导化合物结构优化策略_三_通过化学修饰改善水溶性
摘要：水溶性是有机小分子药物极为重要的物理化学性质，也是小分子药物研发过程中关键问题之一。良好的水溶性有助于药效的发挥和药代动力学性质的改善。在药物化学领域，通过化学结构修饰方法改善药物的水溶性，是从溶解的本质上考虑和解决问题的基本方法。本文综述了通过化学结构修饰改善水溶性的基本策略，包括：成盐...
先导化合物结构优化策略(三)——通过化学修饰改善水溶性[J]. 栗增,王江,周宇,柳红.药学学报. 2014(09)栗增,王江,周宇,等.先导化合物结构优化策略(三)--通过化学修饰改善水溶性[J].药学学报,2014,(9).栗增, 王江, 周宇, 等. 先导化合物结构优化策 略(三)---通过化学修饰改善水溶性 [J]. 药学学报,...