药物靶点是指药物在体内的作用结合位点，包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。选择确定新颖的有效药靶是新药开发的首要任务。迄今已发现作为治疗药物靶点的总数约500个，其中受体尤其是G-蛋白偶联的受体（GPCR）靶点占绝大多数，另还有酶、抗菌、抗病毒、抗寄生虫药的作用靶点。合理化药物设计（...
如在 AML 中,PRL-3 通过上调 FLT3-STAT5 信号通路,下调 p21、CDK1/2 及 AKT 的活性,促进肿瘤细胞周期进程,提高 AML 细胞对细胞毒性药物的抗凋亡能力;在胃癌细胞中,PRL-3 激活 NF-κB 信号通路,调控 p65 磷酸化促进 HIF-1α 的表达,诱导肿瘤的迁移和侵袭。 九、RSPO靶点机制 特异性顶部盘状底板反应蛋白(...
酪氨酸激酶是在细胞中催化磷酸基团从ATP中转移到蛋白质的酪氨酸残基上的酶,起到调控细胞中信号通路的“开”与“关”,像最常见的酪氨酸激酶类靶点EGFR,ALK靶点就属于该类靶点,类似泛素调控,丝氨酸苏氨酸激酶通路均属于该类靶点。需要提的一点是分类中肿瘤代谢和分裂周期调控蛋白中一些靶点也属于酪氨酸激酶和丝氨酸苏氨...
药物靶点(drug target)是机体内与药物直接接触结合以产生相互作用的生物分子,通常是蛋白质,与特定的疾病过程内在相关。药物靶点可以分为受体、酶、离子通道、DNA、激素与生长因子等几种类型。本文整理了常用的十个药物靶点、蛋白靶点数据库,方便广大科研技术人员高效获取靶点信...
在药物研发方面,针对热门靶点比如EGFR/ALK/HER2/MET,新型药物层出不穷,KRAS抑制剂开始破局,从KRAS G12C扩展到了KRAS非G12C突变;在治疗路线方面,EGFR抑制剂布局更加广泛,从晚期系统治疗到术后辅助治疗,再到根治放化疗后的巩固治疗。 摘要详情 01 摘要号...
仅仅从理论上来分析，显然说服力有些不足。那么，这一次我们就从数据上为大家详细剖析一下，两个靶点的抗癌药物，疗效一定比单个靶点的更好吗？靶向“双抗”：攻坚克难，先解难治、再破耐药 靶向治疗是一种比化疗更加“精准”的癌症治疗方案，其发挥抗癌效果最主要的凭依，是针对性抑制某些与癌细胞生长增殖密切相关...
本文对肠癌的潜力靶点和靶向药物进行了全面梳理,这里面包括了近两年全球范围内首 次进入临床试验的“First in class”靶点,和近两年中国开始追逐海外脚步展开临床探索的“Fast follow”靶点。并结合最新临床试验进展进行梳理。 一、HER2靶点机制 原癌基因人表皮生长因子受体 2(HER2),即 C-erbB-2 基因,定位于染色体 ...
药物靶点(drug target)是机体内与药物直接接触结合以产生相互作用的生物分子,通常是蛋白质,与特定的疾病过程内在相关。药物靶点可以分为受体、酶、离子通道、DNA、激素与生长因子等几种类型。 本文整理了常用的十个药物靶点、蛋白靶点数据库,方便广大科研技术人员高效获取靶点信息,用于新靶点发现、药物筛选、药物设计、疾...
根据公开信息，已有十余款MET靶向药物在中国迈入临床阶段。伯瑞替尼 药物名称：伯瑞替尼(bozitinib)，代号PLB-1001、CBT-101 靶点：MET 临床数据：在2020 AACR大会上报道了伯瑞替尼治疗MET异常的晚期非小细胞肺癌的I期临床试验结果。共纳入37例经治但未接受MET抑制剂或HGF靶向治疗的局部晚期或转移性晚期NSCLC患者。...