2010年以来,利用NELS平台针对小GTP酶 (small GTPases)、PPIs、IDPs等多个典型不可成药靶点取得了一系列关键突破,如靶向KRas、Myc等'最难啃的骨头'的环肽抑制剂相继被发现,充分彰显了该策略在难成药靶点领域的应用前景。 组合化学等新型NELS技术的兴起。近...
2024年3月,英矽智能首次在Nature Biotechnology发表了AI驱动发现的IPF新靶点TNIK其候选药物Rentosertib的临床前数据和临床I期结果。Rentosertib的名字来源于这篇论文的一作的姓-Ren。在IPF中,激活TNIK靶点可驱动肺部的病理性纤维化,导致肺功能进...
在靶点确认后是苗头化合物（hit）的筛选。Hit是指对特定靶标或作用环节具有初步活性的化合物。发现hit的主要途径包括随机筛选的方法和理性设计的方法。理性设计的方法主要基于受体或配体结构和机制的分子设计。人工进行分子设计是一项复杂艰难，费时又烧钱的庞大工程。药物研发工作者通常会采用虚拟筛选的方式获得Hit。进行...
各位朋友们: 本次分享的主题是药物的经典靶点,但如果按照书上单纯的讲蛋白质、酶、离子通道等靶点,会稍显枯燥并且缺乏系统的认识。于是我们决定对汇报内容进行一定程度的扩展:我们决定从什么是药物靶点、为什…
靶向药物研发效率低下：现状反思与未来挑战 尽管基于靶点的药物发现方法一直备受瞩目，但其效率和效果却饱受争议。在此背景下，研究者提出了一个大胆的假设：药物发现效率的下降可能与过度依赖基于靶点的还原论药物发现方法有关。该方法主要聚焦于药物与少数预设“靶点”蛋白的结合，并以此为基础进行分子的选择和优化，...
药物大多通过与人体内“靶标”分子的相互作用而产生疗效。新的药物作用靶点是一系列新药发现的突破口,寻找药物作用的新靶点,已成为当今创新药研究激烈竞争的焦点。 从药物开发角度来看,药物的效果很大程度上取决于它的靶标。一些难以征服的疾病至今仍然疗效不理想或出现严重副作用,是因为目前还没有找到合适的药物作用靶...
药物靶点是指药物在体内发挥作用的目标分子。只有准确地了解药物作用的靶点,才能设计出更加精准的药物并提高治疗效果。因此,药物靶点发现的研究具有重要的意义。 一、药物靶点发现的意义 药物靶点发现是药物研发的起点,它能够帮助科研人员更好地理解疾病的发生机制,并找到药物的作用靶点。通过分析生物学、分子生物学以及...
1/1药物靶点发现与验证第一部分靶点概述与重要性 2第二部分药物靶点的发现策略 4第三部分基于生物信息学的靶点预测 7第四部分靶点的实验验证方法 10第五部分靶点筛选的高通量技术 13第六部分疾病相关靶点的鉴定 16第七部分靶向药物的研发与评价 19第八部分靶点研究的未来趋势 21 第一部分靶点概述与重要性关键词...
导读:全新快速抗抑郁靶点发现。 近日,我国科学家发现了一种小分子化合物ZZL-7,2小时快速起效产生抗抑郁作用,且无不良副作用。这种化合物或类似的试剂可以作为一种新的、快速作用的抑郁症(Major Depressive Disorder,MDD)疗法。 抑郁症是一种常见的精神疾病,其发病率逐年增高,易出现自杀等严重后果。“单胺假说”是...
IF=18.9丨骨质疏松药物靶点重要发现 骨质疏松 骨骼作为人体主要的承重组织，持续承受机械力的作用，但当正常的机械负荷模式被破坏，例如长期卧床或太空飞行等，可能会导致骨骼重建失衡，从而引起骨质疏松等病症。最新研究表明，破骨细胞可以独立于骨细胞直接感知机械负荷并激活下游通路，进而影响破骨细胞的发生，但是破骨...