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优化而来的螺环类似物都维持了较好的抑制SHP2蛋白的活性,并且相对于原抑制剂,显示了更好的细胞活性,如图4所示(Bagdanoff et al., 2019; Sarver et al., 2019)。 图4 基于结构将螺环骨架引入SHP2抑制剂 螺环的立体特性也会带来选择性的改变。例如:poly(ADP-ribose)polymerase(PARP)抑制剂,Olaparib,的哌嗪部...
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这两种特殊的环烷烃命名时在通则之外,都有特殊的规则,尤其是编号与写名称的方式。 对于双环螺环分子,母体命名有固定的框架:螺[X.X]某烷。具体是某烷看母体中碳原子总数;方括号中X.X是两个数字, 中间用点号(不是逗号!)隔开,标明两个环在螺碳原子之外,还各自还有几个原子。注意这两个数字按从小到大的次序排...
1. 利用丙二酸二乙酯合成法制备螺环化合物 (1)通过季戊四醇中间化合物来合成。 例:以丙二酸二乙酯及其它常见有机化合物为原料合成: 逆合成分析: 目标分子是螺环化合物,是螺[3.3]庚烷衍生物。其含有2个α-取代乙酸单元,可考虑EM合成法。因此,先从两个羧基的α-...
四、常用的螺环&桥环分子砌块及其应用举例 螺环&桥环骨架的引入为药物设计提供了新的思路,扩展了药物化学家们的“工具包”,推动医药研究进一步发展。网化研选能够提供螺环&桥环类大包装现货,货源稳定、价格实惠。 合成Selpercatinib(塞普替尼) Selpercatinib是礼来公司旗下一款RET激酶口服抑制剂,于2020年获得FDA...
螺环指的是两个环状结构通过同一个原子连接在一起形成的双环结构。与单环结构或者平面的芳香结构相比，其拥有更大的空间三维结构，且结构更加新颖[1]。螺环结构化合物广泛存在于自然界中，无论是从动植物、微生物，还是海绵中分离得到的天然产物，都有各种各样的螺环结构。其中最早被分离的螺环天然产物之一的β-...
《螺环化合物化学》是2007年8月1日化学工业出版社出版的图书，作者是魏荣宝。本书是从事化学化工领域研究人员和大专院校学生很好的参考书。内容简介 《螺环化合物化学》系统介绍了螺环化合物的命名、合成方法、结构特征以及螺环化合物在高分子膨胀剂、农药、医药、防火材料、手性催化配体、光致变色材料、电致发光材料...