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优化而来的螺环类似物都维持了较好的抑制SHP2蛋白的活性,并且相对于原抑制剂,显示了更好的细胞活性,如图4所示(Bagdanoff et al., 2019; Sarver et al., 2019)。 图4 基于结构将螺环骨架引入SHP2抑制剂 螺环的立体特性也会带来选择性的改变。例如:poly(ADP-ribose)polymerase(PARP)抑制剂,Olaparib,的哌嗪部...
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1. 利用丙二酸二乙酯合成法制备螺环化合物 (1)通过季戊四醇中间化合物来合成。 例:以丙二酸二乙酯及其它常见有机化合物为原料合成: 逆合成分析: 目标分子是螺环化合物,是螺[3.3]庚烷衍生物。其含有2个α-取代乙酸单元,可考虑EM合成法。因此,先从两个羧基的α-...
2.1 设计含有螺环的全新结构,突破专利 研究人员在研究抗HCV的NS3/4A抑制剂时,巧妙地向已经上市的Grazoprevir结构中引入螺环,得到了全新的结构的NS3/4A抑制剂,不仅可以突破专利,而且新化合物活性得到提升,并且与原药相比对耐药的HCV病毒也有更好效果(图2)。
《螺环化合物化学》是2007年8月1日化学工业出版社出版的图书，作者是魏荣宝。本书是从事化学化工领域研究人员和大专院校学生很好的参考书。内容简介 《螺环化合物化学》系统介绍了螺环化合物的命名、合成方法、结构特征以及螺环化合物在高分子膨胀剂、农药、医药、防火材料、手性催化配体、光致变色材料、电致发光材料...
二、螺环化合物的命名 1. 确定母体名称:根据成环碳原子数和官能团确定母体名称。 2. 编号:从螺原子小环上的邻位碳开始,沿小环编到螺原子后,再编大环。若环上有官能团和取代基时,在满足上述编号原则的基础上使官能团和取代基的位号尽可能小。 3. 确定方括号内的数字:从小到大依次写出各环不包括螺原子的碳...
螺环化合物在药物化学中,由于不同于大多数已有药物骨架的三维结构,被当 背景介绍 螺环化合物是指两个单环共用一个碳原子的多环化合物;共用的碳原子称为螺原子(如图1)。螺环结构与单环结构或者平面的芳香结构相比,拥有更大的空间三维结构;杂环螺环结构也被当作某...