例如弗鲁喹替尼(Fruquintinib)和莫莫洛替尼(Momelotinib)。 靶向共价抑制剂: 与蛋白激酶的特定氨基酸形成共价键,导致酶失活。例如伊布替尼(Ibrutinib)和瑞利替尼(Ritlecitinib)。 变构抑制剂: 与蛋白激酶的变构位点结合,调节其活性状态。例如...
蛋白激酶抑制剂（protein kinase inhibitors）是一类抑制蛋白激酶活性的化合物。protein kinase inhibitors 蛋白激酶是催化蛋白质磷酸化的一组结构各不相同的酶，在基因表达的调节中起着关键的作用。蛋白激酶抑制剂根据抑制蛋白激酶的种类分为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶抑制剂和酪氨酸蛋白激酶抑制剂，前者又可根据作用部位，分为...
蛋白酶抑制剂？蛋白酶抑制剂作用比较广泛，常用于治疗气胸、创伤性损伤、脓胸等疾病。对于蛋白酶抑制剂...
心肌蛋白抑制剂Mavacamten和Aficamten 1 作用机制 Mavacamten是一种对心肌肌球蛋白具有选择性的变构抑制剂。在HCM小鼠模型中,Mavacamten直接作用于肌球蛋白,通过降低心肌肌球蛋白重链的ATP活性,从而缩短肌球蛋白结合时间,有效延长肌球蛋白被抑制的时间,稳定...
由白喉杆菌所产生的白喉霉素是真核细胞蛋白质合成抑制剂。白喉霉素实际上是寄生于白喉杆菌体内的溶源性噬菌体β基因编码的由白喉杆菌转运分泌出来，进入组织细胞内，它对真核生物的延长因子-2（eEF-2）起共价修饰作用，生成eEF-2腺苷二磷酸核糖衍生物，从而使eEF-2失活，它的催化效率很高，只需微量就能有效地抑制...
蛋白激酶抑制:Staurosporine是一种广谱的蛋白激酶抑制剂,能够抑制多种蛋白激酶的活性,如PKC、PKA等。它通过占据激酶上的ATP结合位点,阻止ATP与激酶的相互作用,从而阻断激酶的催化功能。 诱导细胞凋亡:在特定浓度下,Staurosporine能够诱导多种细胞类型的凋亡。这一作用机制涉及激活凋亡相关蛋白(如胱天蛋白酶-3)和调控细胞...
药物名称： 蛋白酪氨酸激酶抑制剂 药物别名： Gleevec，Glivec 英文名称： imatinib mesylate 药物说明： 橙色至暗橙色不透明硬胶囊，每粒胶囊含本品的量相当于游离碱100mg。功用作用： 慢性骨髓性白血病（CML）的原始细胞危象期、加速期、以及经α干扰素治疗无效的慢性期。用法用量： 慢性期病人 一日...
蛋白酶体抑制剂通过阻断细胞内蛋白的分解过程，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散；它们通常与其它药物联合使用，以提高治疗效果；临床研究显示，使用蛋白酶体抑制剂治疗的多发性骨髓瘤患者，生存期得到了显著延长；三个关注度高的问题 蛋白酶体抑制剂的副作用有哪些？蛋白酶体抑制剂虽然有效，但也可能带来一些副作用，如...