这是全球首个也是目前唯一获批的心肌肌球蛋白抑制剂。此次中国获批基于全球EXPLORER-HCM和中国EXPLORER-CNI期临床研究,结果显示,在中国梗阻性肥厚型心肌病(梗阻性HCM)患者中,玛伐凯泰在Valsalva 左心室流出道(LVOT)峰值压差上表现出显著改善,同时在包括LVOT梗阻、临床症状、健康状态、心脏生物标志物及心脏结构在内的所有次
例如弗鲁喹替尼(Fruquintinib)和莫莫洛替尼(Momelotinib)。 靶向共价抑制剂: 与蛋白激酶的特定氨基酸形成共价键,导致酶失活。例如伊布替尼(Ibrutinib)和瑞利替尼(Ritlecitinib)。 变构抑制剂: 与蛋白激酶的变构位点结合,调节其活性状态。例如...
表1.FDA 批准的蛋白激酶抑制剂药物靶点。 共计69 种药物被批准用于治疗肿瘤,有 11 种用于治疗非肿瘤性疾病,2种药物(ibrutinib、belumosudil)被批准用于治疗移植物抗宿主病,3种药物(upadacitinib、tofacitinib、baricitinib)被批准用于治疗类风湿性关节炎。 FDA...
目前暂未有BET蛋白靶向药物上市,在研药物也基本处于I/II期,用于治疗血液恶性肿瘤、实体瘤和心血管疾病等多种疾病。因此,研发靶向BET的小分子抑制剂是目前研究的新方向。 近日,GSK药物研究中心的Katherine L. Jones研究员团队基于先前报道的BET抑制剂I-BET151,对其进行结构修饰,发现了活性更为优异的选择性抑制剂I-...
中文名称:微管蛋白抑制剂(Mc-MMAE) 英文名称:Mc-MMAE 产品规格:1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg Mc-MMAE是保护基团(马来酰亚氨基己酰)共轭连接到单甲基auristatin E(MMAE)。Mc-MMAE是有效的微管蛋白抑制剂,是抗体偶联药物(ADC)中的毒性物质。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:863971-24...
Combretastatin A4是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，对肿瘤细胞生长具有很强的抑制活性。可抑制多种细胞系的肿瘤生长，包括IMR32（神经母细胞瘤）、Hs746T（胃癌）、CFPAC-1（胰腺癌）和 MCF-7（乳腺癌），IC50 值为 2.16、5.20、3.46， 和 18.47 nM。CA4 抑制微管蛋白聚合，IC50 值为 2.2 µM。图1...
新京报讯（记者张秀兰）4月30日，国家药监局官网显示，心肌肌球蛋白抑制剂迈凡妥（通用名为玛伐凯泰胶囊）获优先审评批准，用于治疗纽约心脏协会（NYHA）心功能分级II-III级的梗阻性肥厚型心肌病（HCM）成人患者，以改善运动能力和症状。该药为全球首个也是目前唯一获批的心肌肌球蛋白抑制剂。肥厚型心肌病主要是由于...
蛋白酶抑制剂？蛋白酶抑制剂作用比较广泛，常用于治疗气胸、创伤性损伤、脓胸等疾病。对于蛋白酶抑制剂...
Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。 靶点 IC50: 4.8 μM (proteasome) ...