作用机制:通过促进Beclin-1的降解来抑制自噬。 应用:用于研究自噬在细胞死亡和疾病中的作用。 选择哪种抑制剂取决于具体的研究目的和实验设计。在使用这些化合物时,务必注意其浓度和作用时间,并进行适当的对照实验以确保结果的可靠性。同时,了解这些抑制剂的可能副作用和毒性也是至关重要的。 编辑于 2025-01-03 17:55 9
Spautin-1是一种特效的自噬选择性抑制剂,通过抑制泛素特异性肽酶USP10和USP13的活性,促进III类PI3激酶复合体的降解。Spautin-1可通过抑制自噬,提高放疗和化疗导致的肿瘤细胞死亡率,具有潜在的抗癌作用。 产品性质 性质名称 性质详情 CAS 号(CAS NO.) ...
3-Methyladenine (3-MA),又称3-甲基腺嘌呤,是PI3K选择性抑制剂,阻断自噬体的形成,常用作自噬抑制剂,具有抗癌活性。3-MA作用于Vps34和PI3Kγ,IC 50 值为25 μM和60 μM。3-MA持续阻断I类PI3K,但仅仅短暂抑制III类PI3K。 产品性质 英文别名(English Synonym) ...
他们基于BRD4的晶体结构,结合虚拟筛选和结构修饰等手段,设计得到一系列噻吩并嘧啶酮全新骨架的BRD4特异性抑制剂,并通过酶活力、细胞活力及自噬活力评价发现新型诱导自噬的BRD4高选择性抑制剂9f。9f通过抑制BRD4激活AMPK,进而诱导乳腺癌细胞AMPK-mTOR-ULK1介导的自噬相关性细胞死亡。iTRAQ蛋白组学发现,9f可以BRD4依赖地调控...
产品活性:U0126-EtOH 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。 生物活性:U0126 (U0126-EtOH) 是一种有效的、非 ATP 竞争性和选择性MEK1和MEK2抑制剂,具有IC50b>s 分别为 ...
产品活性:Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的,不可逆的,选择性PI3K 抑制剂,IC50 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成,并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3,IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。 生物活性:Wortmannin (SL-2052; KY-12420) 是一种有效的、选择性的、不可逆...
产品活性:Everolimus (RAD001) 是一种雷帕霉素 (Rapamycin; HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
产品活性:Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。 生物活性:Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是一流的、选择性的、有效的B-RAF激酶抑制...