胺化反应 Amination Reactions也称氨解反应,是指在有机化合物分子中引人氨基生成胺类化合物的反应,最常用的胺化剂是氨水、氨气和液氨,有时也用碳酸氢铵、尿素、伯胺和仲胺等。胺化试剂广泛用于各类底物的胺化反应,如卤化物的胺化、醇或酚的胺化、芳基磺酸盐的胺化、羰基化合物的氢化胺化等。氨解反应包括卤素的氨解...
反应很温和,室温就可以了,高效得到单一的仲胺,不会有过度还原胺化产物。 看看条件筛选部分,除了锌可以作为路易斯酸,铁也可以,只是收率小小下降。 下图是底物拓展部分,别的不说,小编圈出来的不饱和醛的还原胺化,此方法可以顺利实现,真的十分优秀。要知道不饱和醛的还原胺化容易发生Michael加成,小编曾经做失败了。。。
最近,德国亚琛工业大学Alessandro Ruffoni和Daniele Leonori课题组发展了在温和的光化学反应条件下,利用饱和杂环酮作为芳基类似物实现与胺的去饱和偶联,实现了众多利用其它方法难以获得的缺电子或富电子的胺化杂芳烃的构建。从而为在杂芳环上引入胺基发展了一种新型的替代方法(Fig. 1)。化学加——科学家创业合伙人,...
此外,还原后得到的伯胺极性比较大,很难纯化,一般需要用Boc保护。最近,来自德国Michael Gütschow团队报道了E3 Ligase的合成,小编截取其中的一步,BocNH2与醛的还原胺化制备Boc保护的苄胺衍生物,其实这个反应很早就有文献报道,然而,由于它和一般还原胺化的胺性质不一样,...
近日,美国麻省理工学院Stephen L. Buchwald课题组报道了一种铜催化的碱敏感芳基溴化物(包括具有酸性官能团和五元杂芳烃的底物)的胺化反应,进一步扩展了铜催化C−N偶联反应的范围。L8(一种阴离子N1,N2-二芳基苯-1,2-二胺配体)与温和碱NaOTMS的组合,可生成稳定且反应性的催化剂,该催化剂可防止从配位到杂环或带...
C. MacMillan课题组发展了一种铜金属光氧化还原策略,实现了醇与N-亲核试剂的开壳脱氧偶联,构建了C(sp3)-N键。利用此策略可以实现具有高价值的药物的合成,而这利用传统的交叉偶联过程通常难以实现。反应首先经历了氮杂环卡宾(NHC)介导的醇...
近日,华南理工大学江焕峰教授(点击查看介绍)课题组报道了钯催化的简单易得烯烃与各种Lewis碱性胺的选择性氧化胺化反应(图1c),以良好的收率和优异的区域、立体选择性制备了一系列烯丙胺衍生物,甚至还通过分子内胺化合成了四氢吡咯和哌啶衍生物。机理研究表明该反应是通过烯丙基C(sp3)-H键活化和随后的官能团化进行的...
还原胺化 由酮或者醛出发与胺反应生成碳氮双键即亚胺（这类亚胺又叫席夫碱），再经过还原剂如硼氢化钠等还原后得到胺类化合物，这个过程叫做还原胺化。
脂肪醇胺化反应 脂肪醇胺化反应作为有机合成领域重要转化过程,在表面活性剂、药物中间体及功能材料制备中具有广泛应用。该反应通常指脂肪醇与胺类化合物在特定条件下发生取代或缩合,生成胺基取代产物的过程,其机理与催化剂选择直接影响反应效率和产物选择性。 反应机理主要分为亲核取代路径与还原胺化路径两类。以伯胺与...