胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂的开发位列2023年度十大科学突破之首,GLP-1受体激动剂除了用于治疗糖尿病和减肥外,还可以减少患中风、心衰等疾病的风险。GLP-1受体激动剂与体内GLP-1的结构十分相似,具有天然GLP-1的生物活性。GLP-1是由小肠和结肠的L细胞分泌的一种多肽类激素,作用机理如图。GLP-1发挥功能...
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种主要由肠道L细胞产生的激素。其受体激动剂(CLP-1RA)是近年来的新型降糖药,通过识别和结合GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,并能够延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制减少进食量。从而发挥降低血糖、减肥等作用。下列叙述正确的是( ) A. 通过GLP...
胰高糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）是近年来的新型降糖药，通过激活GLP-1受体，以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，并能够延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制减少进食量，从而达到降低血糖，减肥等作用。作为胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）/胰高血糖素受体 （GCGR）双重激动剂的 玛仕度...
胰高血糖素样肽-1受体激动剂即GLP-1受体激动剂，是一类治疗2型糖尿病的药物。该类药物能够通过激动胰高血糖素样肽-1受体，发挥肠促胰岛素的作用而产生降糖效果，是一类既能降血糖，又能降低体重的促胰岛素分泌药物，还在心血管保护作用中表现出优势。作用机制 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是回肠和结肠L细胞分泌的...
我国上市的胰高血糖素样肽?1受体激动剂(GLP?1RA)依据药代动力学分为短效的贝那鲁肽、艾塞那肽、利司那肽和长效的利拉鲁肽、艾塞那肽周制剂、度拉糖肽和洛塞那肽。 二、作用机制 GLP-1RA通过激活GLP-1受体以葡萄糖浓度依赖的方式刺激胰岛素分泌和抑制胰高糖素分泌,同时增加肌肉和脂肪组织葡萄糖摄取,抑制肝脏...
NO.1 GLP-1RA的作用机制和药理效应 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)最早于1987年被发现,相较葡萄糖依赖性促胰岛素样多肽(GIP)能更有效地促进胰岛素分泌、降低血糖峰浓度;在餐后数分钟内即可从远端回肠和结肠处的L细胞分泌释放,并以葡...
胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1 RAs)是一类用于治疗2型糖尿病(T2D)和减轻体重的有效化合物。T2D患者的心血管疾病风险较高,是主要的发病和死亡原因。随机心血管结果试验的数据显示,GLP-1 RAs能显著降低T2D患者的主要心血管不良事件和全因死亡率。尽管GLP-1 RAs对心血管有益,但是由于临床惯性、药物需要皮下注...
胰高血糖素样肽 - 1 受体激动剂(GLP - 1RA)在 2 型糖尿病治疗领域占据着重要地位。以下是一些常见的 GLP - 1RA 药物介绍。 一、利拉鲁肽 利拉鲁肽是较早应用于临床的 GLP - 1RA 药物。它通过皮下注射给药,每日一次。利拉鲁肽在降...
GLP-1RA(GLP-1受体激动剂)是一类药物,它们模拟GLP-1的作用,通过与GLP-1受体结合,增强GLP-1的生理效应。目前全球有13款GLP-1 RA上市,总体销售规模突破370亿美元。其中司美格鲁肽(Ozempic)以138.89亿美元销售额位列2023年全球畅销药TOP3,且3年来销售额翻了近4倍。目前全球涉及研发GLP-1研发管线数百条,包括多...