胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)是近年来的新型降糖药,通过激活GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,并能够延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制减少进食量,从而达到降低血糖,减肥等作用。作为胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)/胰高血糖素受体 (GCGR)双重激动剂的 玛仕度...
胰高血糖素样肽-1受体激动剂即GLP-1受体激动剂,是一类治疗2型糖尿病的药物。该类药物能够通过激动胰高血糖素样肽-1受体,发挥肠促胰岛素的作用而产生降糖效果,是一类既能降血糖,又能降低体重的促胰岛素分泌药物,还在心血管保护作用中表现出优势。作用机制 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是回肠和结肠L细胞分泌的...
随着对作用机制的深入研究,GLP-1 受体激动剂还有降糖作用之外的更多获益,如减重和心、肾、肝脏保护作用及影响骨骼肌、神经系统等,尤其在降低心血管结局方面作用突出。 1、 降糖作用 GLP-1 受体激动剂是目前临床上用于治疗2 型糖尿病的降糖药物。2 型糖尿病模型动物及患者的血糖水平改善研究表明GLP-1 可通过多种机...
胰高血糖素样肽1(GLP1)是由小肠细胞受营养刺激而分泌的多肽类激素,其受体分布在胰岛A、B细胞以及大脑神经细胞表面,通过抑制胰高血糖素释放、增加胰岛素分泌、影响动物的食欲来降低血糖。胰高血糖素样肽1受体激动剂(GLP1RA)的降糖机制如图1;钠葡萄糖转运蛋白(SGLT2)主要分布在肾小管的细胞膜上,负责葡萄糖的重吸收...
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)由小肠内分泌L型细胞释放,具有促进胰岛素分泌,降低血糖和减轻体重等作用。它主要通过诱导胃底松弛并延迟胃排空而有效抑制食物摄入。目前临床已应用GLP-1受体激动剂作为降血糖,降低体重的促胰岛素分泌药物。 ...
胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1 RAs)是一类用于治疗2型糖尿病(T2D)和减轻体重的有效化合物。T2D患者的心血管疾病风险较高,是主要的发病和死亡原因。随机心血管结果试验的数据显示,GLP-1 RAs能显著降低T2D患者的主要心血管不良事件和全因死亡率。尽管GLP-1 RAs对心血管有益,但是由于临床惯性、药物需要皮下注...
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂降低血糖是一个全新的机制,正常情况下在人体内是含有胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的,它跟胰高血糖素相类似,都能够刺激胰岛素的分泌,从而降低血糖。但是体内生理状态下分泌的胰高血糖素样肽-1(GLP...
艾本那肽作为一种长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA),其作用机制主要包括以下几个方面: 1. 增强葡萄糖依赖性的胰岛素分泌:当血糖水平升高时,艾本那肽刺激胰岛细胞分泌更多的胰岛素,从而降低血糖;而当血糖水平正常或偏低时,这种刺激作用减弱,降低了低血糖发生的风险。
GLP-1受体激动剂与GLP-1作用类似,其与胰腺β细胞的GLP-1受体结合后,以血浆葡萄糖浓度为依赖性地刺激胰岛素合成和分泌,减少胰高血糖素释放;还可作用于中枢神经系统GLP-1受体,进而减少食物摄入;并通过促进棕色脂肪组织的生热作用和白色脂肪组织分解增加能量消耗;延迟胃排空。