EGFR-TKI是NSCLC治疗中的关键靶向药物，目前分为一代、二代和三代。三代EGFR-TKI相比于一代、二代TKI具有以下三个方面的特点和优势。首先，三代EGFR-TKI可以克服一代、二代常见的T790M耐药突变，这是目前EGFR-TKI治疗后最常见的耐药机制，约占50%以上。T790M突变降低了一代、二代EGFR-TKI的亲和力，从而使肿瘤细...
伏美替尼作为我国自主研发的第三代EGFR-TKI,具有独特的三氟乙氧基吡啶结构,其原型及代谢产物均可穿透血脑屏障,表现出“双活性、双入脑”的特性,表现在临床即为疗效优异、脑转强效的同时,安全性好且治疗窗宽[5]。 对于脑膜转移患者,常规...
佐利替尼（zorifertinib，AZD3759）是一种可逆的口服表皮生长因子受体激活突变（L858R和Exon 19Del）酪氨酸激酶活性抑制剂（EGFR-TKI）。其专为治疗晚期非小细胞肺癌伴中枢神经系统转移患者设计，有别于其他所有TKI类药物，它不是血脑屏障内皮细胞转运蛋白P-gp和BCRP底物，具有完全透过血脑屏障的能力，可以维持在脑...
目前，利厄替尼片（奥壹新®）的两项适应症的新药上市申请（NDA）在国家药品监督管理局（NMPA）审评审批中，分别为1）既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性，或原发性EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗；2）具有表皮生长因子...
例如FLAURA2研究便采取EGFR-TKI联合化疗的模式,取得了较EGFR-TKI单药更好的疗效,尽管目前看来,对于复合病理类型患者的治疗尚未取得显著突破,但未来我们非常期待采取不同的联合治疗模式改善这类患者的预后。 此外,对于TKI耐药的问题,除了...
一是EGFR基因的突变类型。EGFR基因突变类型很关键,像常见的敏感突变(如19号外显子缺失突变、21号外显子L858R点突变)对靶向药反应较好,而一些罕见突变或者存在多个共存突变的可能会导致治疗效果欠佳。并且,如果同时存在其他基因的异常激活(MET扩增,KARS突变),可能会导致耐药,影响疗效,甚至出现原发耐药。
对于EGFR敏感突变患者,目前主要使用第一/二代 EGFR 抑制剂(EGFR-TKI)靶向药物治疗,较传统化疗优势明显,但约1 年后会出现耐药和疾病进展,其中超过半数是 T790M 突变所导致。 据介绍,阿美乐(甲磺酸阿美替尼片)是全球第二个三代EGFR-TKI创新药,也是全球首个中位无进展生存期超过1年(二线使用)的三代EGFR-TKI...
一代EGFR-TKI代表药 除此之外,厄洛替尼 还联合VEGF共同治疗非小细胞肺癌。 第二代EGFR靶向药物:2018年出现,初期因副作用大使用受到限制。 第三代EGFR靶向药物:2018年出现,AZD9291名声大振。 T790M突变:据报道,EGFR T790M突变是对某些第三代抑制剂例如奥希替尼耐药性的主要机制,也似乎是克服对第三代抑制剂的获得...
对于1-2级EGFR-TKI相关性口腔粘膜炎患者,无需停药,但需要积极处理,防止发展为3级或4级。重视口腔卫生健教、心理辅导。进食少渣、滑润食物,避免酸、热、辛辣食物。每天自行口腔检查、口腔清洁(每天进餐后即刻口腔清洁,使用小头软毛牙刷,刺激性小的牙膏;餐后使用4%碳酸氢钠含漱剂或0.12%氯己定含漱剂,每次10 mL...