尼拉帕尼(Niraparib,商品名ZejulaTM)是聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)的口服小分子抑制剂,PARP抑制是治疗由DNA修复基因(如BRCA1和BRCA2)特异性畸变引起的DNA修复机制缺陷的癌症的有效策略。尼拉帕尼于2017年3月在美国获批,维持治疗复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者,这些患者对铂类化疗
奥拉帕利是全球首款获批的PARP(聚腺苷二磷酸核糖聚合酶)抑制剂,通过抑制PARP活性阻断DNA损伤修复,利用“合成致死”原理选择性杀伤携带BRCA突变或同源重组修复缺陷(HRD)的肿瘤细胞。 奥拉帕利(Olaparib)原研企业为阿斯利康(AstraZeneca),2014年12月,奥拉帕利获美国FDA批准上市,用于治疗BRCA突变的晚期卵巢癌患者。随后逐步获批...
他拉唑帕利胶囊(talazoparib)是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP,包括PARP1和PARP2)抑制剂,具有抑制PARP酶及PARP捕获双重作用机制。临床前研究表明,该产品可阻断PARP酶活性,并在DNA损伤部位捕获PARP,从而减少癌细胞生长,诱导癌细胞死亡。 他拉唑帕利于2018年获得美国FDA批准(Talzenna),用于治疗患有有害或疑似有害生...
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)是一类负责将ADP-核糖基团转移至靶蛋白质从而影响各种细胞过程的蛋白质超家族,在维持基因组稳定性和调节信号通路等方面发挥着不可替代的作用。依据PARP家族成员各自的结构域和功能的特征可将其大致分为四种不同的类型:DNA依赖性PARPs,包括PARP1,PARP2,和PARP3;端锚聚合酶(Tankyrase),包括...
药理分类:聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂 适应症:乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、实体瘤 目前阶段:Ⅲ期临床 给药途径:口服 药理分类:促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂 适应症:子宫内膜异位症 给药途径:口服 目前阶段:Ⅲ期临床 2相关背景 乳腺癌是女性...
17.(11分)多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂奥拉帕尼(J)的合成路线如下:0O PH H Cu CH6O3CH,O OCH,0试剂a AB△C CHO-P=O一定条件OCH,CN DE, F N2H000人,NH NH NH一一 N N(CH2CH3)3C16H N2O3F←←←0H NH CN F O F0F JI GR O R0I已知: i. - C -+ R,-CH -P -OR一定条件 C...
18.(14分)多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂奥拉帕尼(J)的合成路线如下:L OH C3H8O3O/Cu C H6O3CH,O OCH,试剂a B△C0一定条件CH3O p=A D CH,E N2H400NH NH H王N(CH2CH3)3C16H1N2O3F0H一NH CN FJ IG1R9已知:i.- C -+R -CH -P -OR一定条件 C =C+HO -P -OR IOR R2OR OH|ii.C...
这是JCO的综述。多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)inhibitors,对于上皮性卵巢癌有一定活性,尤其是复发的铂类敏感的高级别浆液性癌。 这是JCO的综述。多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)inhibitors,对于上皮性卵巢癌有一定活性,尤其是复发的铂类...
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(poly ADP-ribose polymerase,PARP)是一类负责将ADP-核糖基团转移至靶蛋白质从而影响各种细胞过程的蛋白质超家族,在维持基因组稳定性和调节信号通路等方面发挥着不可替代的作用。其中,PARP-1和PARP-2还在先天和适应性免疫反应中的发挥特异性作用。最近的数据还表明,PARP抑制剂有望增强癌症相关的...
(kár~é~ráb,商品名 wejuä~qj)是聚腺苷二磷酸J核糖聚合酶(mAom)的口服小分子抑制剂,mAom 抑制是 治疗由 akA 修复基因(如 _oCAN 和 _oCAO)特异性畸变引起的 akA 修复机制缺陷的癌症的有效策略.尼拉帕尼于 OMNT 年 P 月在美国获批,维持治疗复发性上皮性卵巢癌,输卵管癌,原发性腹膜癌的成年患者,这些...