尼拉帕尼(Niraparib,商品名ZejulaTM)是聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)的口服小分子抑制剂,PARP抑制是治疗由DNA修复基因(如BRCA1和BRCA2)特异性畸变引起的DNA修复机制缺陷的癌症的有效策略。尼拉帕尼于2017年3月在美国获批,维持治疗复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者,这些患者对铂类化疗有完全...
rucaparib为第1个用于人类癌症疗法的PARP抑制剂,作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果,且是第1个和替莫唑胺联用于临床实验的PARP抑制剂[6]。rucaparib可以作用于DNA损伤激活的NF-κB,且克服传统NF-κB抑制剂的毒性,不会损害其他重要的炎症反应[...
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(poly ADP-ribose polymerase,PARP)是一类负责将ADP-核糖基团转移至靶蛋白质从而影响各种细胞过程的蛋白质超家族,在维持基因组稳定性和调节信号通路等方面发挥着不可替代的作用。其中,PARP-1和PARP-2还在先天和适应性免疫反应中的发挥特异性作用。最近的数据还表明,PARP抑制剂有望增强癌症相关的...
rucaparib为第1个用于人类癌症疗法的PARP抑制剂,作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果,且是第1个和替莫唑胺联用于临床实验的PARP抑制剂[6]。rucaparib可以作用于DNA损伤激活的NF-κB,且克服传统NF-κB抑制剂的毒性,不会损害其他重要的炎症反应[7]。1 μmol/L rucaparib作用于D283Med细胞时抑制PARP-1...
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)是一类负责将ADP-核糖基团转移至靶蛋白质从而影响各种细胞过程的蛋白质超家族,在维持基因组稳定性和调节信号通路等方面发挥着不可替代的作用。依据PARP家族成员各自的结构域和功能的特征可将其大致分为四种不同的类型:DNA依赖性PARPs,包括PARP1,PARP2,和PARP3;端锚聚合酶(Tankyrase),包括...
多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂奥拉帕尼(J)的合成路线如下:2/3x^2+x+1/2xy=1/2x^2+3/2x+1/2y+1/2y⋅(-x)^2-(3/(已知:i.-9/4-a-c-9/2-cos=-a/4,-9/a,-100;ii.-c=cH-(1+k+4k)/(-2)-c-cH_2-。(1)A为芳香族酯类化合物,A→B的化学方程式为___。(2)B→C的化学方程式为...
因此,抑制PARP 可能会起到对某些疾病的治疗作用。本文综述了 PARP的功能及PARP抑制剂的潜在临床应用。 关键词 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶;抑制剂;DNA 损伤修复;细胞坏死 中国分类号:R969 文献标识码:A 文章编号:1009—2501(2007)07—0743—05 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[Poly(ADP-ribose) polymerase,PARP]是人体内...
这是JCO的综述。多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)inhibitors,对于上皮性卵巢癌有一定活性,尤其是复发的铂类敏感的高级别浆液性癌。 这是JCO的综述。多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)inhibitors,对于上皮性卵巢癌有一定活性,尤其是复发的铂类...
(kár~é~ráb,商品名 wejuä~qj)是聚腺苷二磷酸J核糖聚合酶(mAom)的口服小分子抑制剂,mAom 抑制是 治疗由 akA 修复基因(如 _oCAN 和 _oCAO)特异性畸变引起的 akA 修复机制缺陷的癌症的有效策略.尼拉帕尼于 OMNT 年 P 月在美国获批,维持治疗复发性上皮性卵巢癌,输卵管癌,原发性腹膜癌的成年患者,这些...
聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶抑制剂研究进展 齐静;刘宁波 【摘要】肿瘤基因的不稳定性使其更容易产生并积累DNA损伤,但同时也会导致肿瘤DNA损伤修复功能发生部分丢失,使其更依赖于尚存的DNA修复路径,充分修复放化疗所致的DNA损伤,导致放化疗抵抗.聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶[poly-(ADP-ribose)polymerase,PARP]抑制剂可以在...