由羧酸与苄醇在对甲苯磺酸催化下直接酯化,或由酸酐与苄醇反应,或苄基卤化物与羧酸盐反应等途径制备。在多肽合成中,如用甲酯保护端羧基,在水解脱保护时常引起肽键的部分水解。 这类苄酯保护基容易用氢解法脱除。苄酯还可以在碱性条件下水解或在强酸条件下断裂水解,但应取决于酸的浓度、温度与反应时间。 本小结摘录...
你是想把羧基保护起来再在羟基上接基团吗?可以先把苄醇用乙酰基保护,再用缩合剂和叔丁醇将羧基用叔丁酯保护,温和酯水解去除乙酰基保护。脱除叔丁酯保护用10%的三氟乙酸二氯甲烷溶液,最好加入碳正离子捕集剂, lasteye 抱歉,乙酰化保护也不行,形成的苄酯温和酯水解不能消去,容我再考虑一下。 shhw2008 我建议你...
百度试题 题目请给出5种合成中用于羟基、羧基保护的保护基(标明引入和脱除条件即可)。(10分) 相关知识点: 试题来源: 解析 请以苯和其它不多于三个碳的必需原料完成消炎、镇痛药物布洛芬的合成 (8分)。反馈 收藏
1.一种脱除羧基和羟基的对甲氧基苄基类保护基的方法,其特征在于所述的方法为:以羧基或羟基被对甲氧基苄基类保护基保护的化合物为反应底物,以固体酸为脱保护剂,有机溶剂为反应溶剂,在-10°C至120°C温度下进行反应,脱除羧基或羟基的对甲氧基苄基类保护基,得到羧基或羟基化合物。 2.权利要求1的方法,其中对甲氧...
用饱和盐酸的乙酸乙酯脱Boc,脱出来的盐酸盐固体好像不对.熔点,核磁,液质连用都不对.不过我是异丙基肼上的胺一边用Boc保护的,现在想脱掉很难.楼主试出来后希望能分享一下. 结果一 题目 求助脱N-BOC保护基方法不用TFA,就只能用盐酸了,见过盐酸乙酯溶液,收率85%.另外这个反应中脱掉的BOC有可能和你的羧基反应. ...
氨基烯丙氧羰基(Alloc) 和羧基烯丙基酯(OAll)保护基同时脱除方法大全作者 星星点炮 来源: 小木虫 250 5 举报帖子 +关注 下载提醒:APP中打开可直接下载,点击下载 2221111111111111111111111111111.pdf 返回小木虫查看更多分享至: 更多 今日热帖胺类化合物与CD... 求助求助! 乌尔曼反应后处理... 甲酯与盐酸...
所述方法为：以羧基或羟基被对甲氧基苄基类保护基保护的化合物为反应底物，以质子交换过的蒙托土(H-mont)为脱保护剂，二氯甲烷为反应溶剂，0～40℃温度下进行反应，脱除羧基或羟基的对甲氧基苄基类保护基，得到羧基或羟基化合物。本发明所述方法绿色环保、操作简单、反应温和、选择性好、收率高等优点，适合工业化...
本发明公开了一种脱除羧基和羟基的对甲氧基苄基类保护基的方法.所述方法为:以羧基或羟基被对甲氧基苄基类保护基保护的化合物为反应底物,以质子交换过的蒙托土(H-mont)为脱保护剂,二氯甲烷为反应溶剂,0～40℃温度下进行反应,脱除羧基或羟基的对甲氧基苄基类保护基,得到羧基或羟基化合物.本发明所述方法绿色环保,...
解析 用饱和盐酸的乙酸乙酯脱Boc,脱出来的盐酸盐固体好像不对.熔点,核磁,液质连用都不对.不过我是异丙基肼上的胺一边用Boc保护的,现在想脱掉很难.楼主试出来后希望能分享一下.结果一 题目 求助脱N-BOC保护基方法不用TFA,就只能用盐酸了,见过盐酸乙酯溶液,收率85%.另外这个反应中脱掉的BOC有可能和你的羧基反应...
三、羧基的保护 1.甲酯及取代甲酯—Me,MOM 2.b-取代乙酯 3.叔丁基酯 4.卞酯 在药物合成中,羧酸的保护是很常见的步骤,其主要目的是: a) 保护酸性质子,使它不和碱性试剂反应; b) 保护羰基以防止亲核加成反应和金属氢化物的还原,常用具有较大空间阻碍的保护基团(如形成叔丁酯)进行保护。 c) 将羧酸生成酯是...