泛素-蛋白酶体系统(UPS)功能异常会影响细胞周期调控、细胞生长、增殖、凋亡、DNA修复以及其他细胞信号传导等过程,与恶性肿瘤、心血管疾病、神经退行性疾病等疾病的发生发展密切相关,UPS已经成为相关疾病治疗的靶点之一。抑制泛素-蛋白酶体系统,调控相关底物蛋白的降解,实现疾病治疗是重要的药物开发策略,目前
泛素-蛋白酶体途径蛋白酶体抑制剂肿瘤炎症免疫泛素( ubiquitin,Ub)是一个由76个氨基酸残基组成的高度保守的蛋白质,属于热休克蛋白基因家族,它是一种非常小的球形蛋白,主要作用是以多聚泛素链与底物蛋白结合,从而标记降解蛋白.泛素-蛋白酶体途径(UPP)是生物体内蛋白质选择性降解的重要途径之一.最近研究发现,UPP广泛...
VLX1570是一种19S蛋白酶体去泛素化酶（DUB）抑制剂，具有诱导细胞凋亡和抗肿瘤活性。化学名称：(3Z,5Z)-1-丙烯酰基-3,5-双(4-氟-3-硝基亚苄基)氮杂环庚烷-4-酮 英文名：VLX1570 分子式：C₂₃H₁₇F₂N₃O₆ 分子量：469.39 g/mol CAS号：1431280-51-1 化学类别：属于极光激酶（Aurora...
泛素(ubiquitin)是一种存在于所有真核生物(大部分真核细胞)中的小蛋白。 泛素由76个氨基酸组成,分子量大约8.451kDa。它的主要功能是标记需要分解掉的蛋白质,使其被26S蛋白酶体降解。26S蛋白酶体上调节亚基上的一些受体可以识别K48和K11位连接的多聚泛素化蛋白,20S核心亚基在ATPase供能下水解底物。泛素也可以标记跨...
蛋白酶体是一个由20S催化颗粒、11S调控因子和2个19S调节颗粒组成的ATP依赖性蛋白水解酶复合体。蛋白酶体的活性状态对细胞功能正常维持是非常重要的。26S蛋白酶体对蛋白的降解依赖于靶蛋白的泛素化和泛素化蛋白识别。蛋白酶体抑制剂能通过抑制蛋白酶体活性进而干扰和影响细胞原有的功能,尤其对肿瘤细胞生长有明显的...
泛素(ubiquitin)是一种存在于所有真核生物(大部分真核细胞)中的小蛋白。 泛素由76个氨基酸组成,分子量大约8.451kDa。它的主要功能是标记需要分解掉的蛋白质,使其被26S蛋白酶体降解。26S蛋白酶体上调节亚基上的一些受体可以识别K48和K11位连接的多聚泛素化蛋白,20S核心亚基在ATPase供能下水解底物。泛素也可以标记跨...
1、泛素-蛋白酶体及其抑制剂沈子珒 许啸声 李稻审校上海交通大学医学院 病理生理学教研室摘要:蛋白酶体与泛素化信号系统一起构成的泛素蛋白酶体(UPP)是哺乳动物细胞内主要的蛋白水解酶体系,参与和调控细胞的增殖、分化和凋亡。蛋白酶体是一个由20S催化颗粒、11S调控因子和2个19S调节颗粒组成的ATP依赖性蛋白水解酶...
泛素是真核生物中广泛存在的一种小蛋白，由76个氨基酸构成，主要功能在于标记需分解的蛋白质，并引导其至26S蛋白酶体进行降解。泛素化过程通过一系列酶的协同作用，筛选并特异性修饰细胞内蛋白质。这些酶包括泛素激活酶、结合酶、连结酶和降解酶等。泛素化在蛋白质的定位、代谢、功能、调节和降解中发挥...
泛素-蛋白酶体及其抑制剂的分类与合成 李景, 张大永*, 吴晓明 (中国药科大学药学院, 江苏南京 210009)摘要: 泛素-蛋白酶体是人体内降解蛋白质的主要途径, 通过该酶体来抑制蛋白质的降解是近年来治疗癌症的新策略, 同时还扩大了化学治疗药的靶标。该蛋白酶体调控着人体内非必需或废弃细胞蛋白的降解, 这一过程在...