解析 手性药物的合成方法有:(1) 外消旋体的拆分,包括直接结晶法、优先结晶法、形成非对映异构体的结晶法等;(2)不对称合成。前者简单易行,但只能从已有的消旋体中分离提纯,无法设计合成手性药物;后者可以设计合成手性药物,但合成难度大,有效的不对称合成催化剂难于获得。
不对称催化方法（asymmetric catalysis），是通过使用手性催化剂来实现不对称合成反应的方法。其中不对称合成（Asymmetric synthesis），也称手性合成、立体选择性合成、对映选择性合成，是研究向反应物引入一个或多个具手性元素的化学反应的有机合成分支。按照Morrison和Mosher的定义，不对称合成是“一个有机反应，其中底物...
本文将介绍几种常见的手性合成方法。 1.采用手性诱导剂合成手性分子 手性诱导剂在手性合成中起着至关重要的作用。通过选择具有手性诱导剂的底物或催化剂,可以有效地控制手性产品的生成。手性诱导剂可以是具有手性反应中心的有机分子,也可以是具有手性配体的金属催化剂。例如,氧化还原反应中使用手性醇或手性氨基酸作为...
1.化学合成 化学合成方法是最常见的手性合成方法之一。在化学合成中,通过反应条件的选择以及手性试剂的引入,可以将无手性物质转化为手性物质。其中,手性催化剂的应用更加普遍。手性催化剂可以通过控制反应物的选择性和立体构型,促使反应只进行一种手性。常见的手性催化剂包括金属有机络合物和手性有机分子。 2.生物合成 ...
在传统的合成方法中，人们主要通过硫醚的对映选择性氧化策略来制备手性硫亚胺，其背后原理是基于催化剂对硫原子上两个取代基团的大小差异性识别。由于两个芳基的大小差异很小，因此二芳基硫亚胺的对映选择性很差，以至于人们很难制备出硫手性二芳基硫亚胺。读博期间，贾铁争曾尝试使用钯催化的方法来制备硫手性硫亚胺，...
在这些研究基础上,开发了一种高效的次磺酰胺不对称烷基化的方法,可以高效合成手性硫亚胺,该方法显示出硫相对于氮的独特化学选择性和高对映选择性(图2)。该论文发表在国际权威学术期刊Science Advances。 图1. 不对称S-烷基化反应 正文 硫立体中心的不对称合成方法不断发展,为其在药物发现中的广泛应用奠定了基础。
研究中,通过利用钯催化的铃木交叉偶联反应,能够高效地在 BODIPY 骨架上引入硼手性中心。 与传统拆分方法不同的是:在分子设计中,本方法能对硼手性中心实现精准控制,并能灵活地调节 BODIPY 骨架的取代基,从而大幅扩展硼手性 BODIPY 分子的结构多样性。 何川表示,这种合成方法具备效率高、通用性强、对映选择性高的特点...
手性化合物合成方法在有机合成中产生手性化合物的方法有4种: 1.使用手性的底物2.使用手性助剂3.采用手性试剂4.使用不对称催化剂 常常需要使用天然产物,如:氨基酸、生物碱、羟基酸、萜、碳水化合物、蛋白质等。 1.使用手性的底物 这种方法局限于比较有限的天然底物 如图,该化合物的硼氢化反应中,由于羟基的作用...